长效制剂来了，FDA批准托法替尼用于中重度溃疡性结肠炎患者

近日，辉瑞制药宣布，美国FDA批准其缓释片剂XeljanzXR（托法替尼），用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎。

与之前不同的是，以前患者需要每日服用两次，新剂型每天只需要服用一次。

在新英格兰医学杂志上，美国加州大学胃肠病科WilliamJ.Sandborn博士及其同事发表了一篇关于托法替尼治疗中重度活动性溃疡性结肠炎的III期临床研究。

研究发现，口服托法替尼在1年的时间里，使得41%的中重度活动性溃疡性结肠炎患者获得持续临床缓解，比安慰剂组的客观缓解率高出近30个百分点。

临床上对于中重度活动性溃疡性结肠炎一般采用常规方法或者抗肿瘤坏死因子拮抗剂（TNF）进行治疗，但是有部分患者会对TNF有抵抗性。

对于TNF有抵抗性的中重度活动性溃疡性结肠炎患者，采用口服托法替尼治疗，在诱导试验中，分别由18.5%和16.6%的患者在第8周达到缓解，而安慰剂组仅为8.2%和3.6%。

托法替尼是辉瑞公司研发的一种小分子酪氨酸激酶（JAK）抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，而这两种真是常见的炎性细胞因子的信号转导。

既有的研究表明托法替尼对类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关的疾病都有良好的治疗效应。

“溃疡性结肠炎是一种结肠炎性慢性疾病，严重影响患者的生活质量，而且溃疡性结肠炎引发的症状和并发症会对患者造成精神压力”辉瑞全球产品开发部炎症与免疫学首席开发官迈克尔博士讲到，“我们很高兴为中度至重度溃疡性结肠炎患者及其医疗服务人员提供托法替尼的每日一次的方便剂量选择”。

据悉，托法替尼可以用于中重度活动性溃疡性结肠炎患者的诱导治疗和维持治疗，诱导可以选择托法替尼10mg剂型每天两次或者22mg缓释剂型每天一次，在进行8周或者16周的诱导治疗后，替换用托法替尼5mg每天两次或者11mg每天一次的缓释剂型。

需要注意的是，在维持治疗中，应该结合患者的身体状况，综合评估用药获益和风险，尽可能在最短的时间内给予维持反应所需要的最低有效剂量。

参考资料：

1.https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-xeljanz-xr-tofacitinib-extended-release-ulcerative-colitis-5120.html.

2.https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=959.