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替诺福韦二代TAF(替诺福韦艾拉酚胺)对肾脏的影响

2018-09-18 来源:健客社区  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 联盟
摘要:你知道乙肝新药替诺福韦二代TAF吗?

众所周知,乙肝是一种慢性疾病,其和肝硬化及肝癌有着密切的联系,若是不加以控制或控制不当,乙肝是会发展成为这两种疾病的。

所以,所有乙肝患者都需要定期进行相关检查,监控病情,部分乙肝患者还需要积极的配合治疗,选择合理的用药方案控制病情。

在目前的乙肝药物中,乙肝新药替诺福韦二代TAF(替诺福韦艾拉酚胺)一直备受乙友的关注。

替诺福韦酯TDF的升级版TAF

TAF是吉利德公司研发的一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,其属于替诺福韦TFV的前体药物,适用于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少为35kg)慢性乙型肝炎。

其中,TFV是一种核苷酸类似物,有很好的抗HBV病毒的活性,但其口服生物利用度极低,无法以原型给药,于是就有了替诺福韦酯TDF和替诺福韦艾拉酚胺TAF。TAF是作为TDF的升级版推出的,因此,在了解TAF之前,我们先来讲讲TDF。

TDF是国外乙肝初始治疗的首推药物,其抗病毒效果非常强,且具有8年零耐药的数据,耐受性良好,可以说是治疗乙肝的理想药物,但是,其有个缺点,长期服药会对肾脏和骨密度造成损伤,导致肾功能不全及低磷酸性骨折病的发生。

而乙肝抗病毒药对于大部分患者来说,都是需要长期服用的,治疗一种疾病而引发了另一种疾病的药物,显然是不能长久的,于是,TAF就应运而生了。

TAF的作用机制与TDF高度相似,但却具有更高的抗病毒活性以及更小的副作用。TAF每片25mg的疗效即相当于现在替诺福韦每天标准剂量300mg的功效,即TAF仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的甚至更高的抗病毒作用,且其肾毒性和骨质疏松风险也大大降低。

替诺福韦艾拉酚胺对肾脏的影响

TAF可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以其具有一定的靶向性,因而血浆中经TAF代谢释放出的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这就大大提高了TAF的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。

另外,据TAF全球注册研究108&110:96周疗效和安全性临床数据显示:

〉〉TAF治疗组eGFR(肾小球滤过率)从基线至第96周的中位变化为-1.2毫升/分钟,TDF治疗组为-4.8毫升/分钟。

〉〉采用双能X射线骨密度仪评估的腰椎BMD和全髋关节BMD,TAF治疗组腰椎从基线至第96周的平均百分比变化分别为-0.7%和-0.3%,TDF治疗组分别为-2.6%和-2.5%。

且在TAF的药品说明书中也提到,对于有轻度、中度或严重肾损害的患者,无需调整VEMLIDY(TAF)的剂量调整。终末肾病患者(估算肌酐清除率<15ml/min)不建议使用VEMLIDY(TAF)。

可见,相比于TDF,TAF对于肾脏和骨密度的损害,确实小了不少。

目前,TAF已获美国、欧盟、日本批准,用于伴有代偿性肝病的慢性乙型肝炎(HBV)成人感染者的治疗。而其在我国尚未上市,预计有可能会在2018年底之前获批上市。

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