需要首剂加倍的药物

　　一、什么是“首剂加倍”？

　　“首剂加倍”，是指首次服某种药时，用药量要加倍。但首剂量加倍后，后续剂量应按照常规剂量使用，以保证临床用药的安全性。

　　例如：阿奇霉素5日疗法。总剂量1500mg，首日500mg/次，1次/日；第2~5日，250mg/次，1次/日。

　　二、为什么要“首剂加倍”？

　　任何药物都要达到一定的血药浓度才能发挥药效。在多剂量给药时，稳态时的血药浓度一般为有效治疗浓度。

　　对于半衰期较长的药物，从第一剂给药到达稳态血药浓度所需要的时间较长。

　　例如：替硝唑的半衰期约为12小时，60小时（2.5天）后才能达到稳态浓度。而在此期间，往往因血药浓度低于有效治疗浓度，而影响药物临床疗效。

　　因此，在医疗实践中，通常采取增加首剂量的方法，使血药浓度迅速达到有效治疗浓度，而后再用维持剂量来保持有效治疗浓度。

　　三、哪些药不适合“首剂加倍”？

　　1、大多数药不需“首剂加倍”

　　临床常用的绝大多数药物，在采取正常的给药方式时，就能获得满意的药物浓度与疗效，因而无需“首剂量加倍”。

　　2、中成药不宜“首剂加倍”

　　牛黄解毒片（雄黄）、柏子养心丸（朱砂）、六神丸（蟾酥）、金匮肾气丸（附子）、强力枇杷露（罂粟壳）、桂林西瓜霜（山豆根）很多常用中成药含有毒性药材，不宜超量服用。

　　需要提醒的是：大部分感冒类和止咳类中成药含有麻黄，加大剂量服用可引起心律失常、心梗等严重不良反应，也不宜超量服用。

　　3、治疗窗比较窄的药不能“首剂加倍”

　　那些有效剂量和中毒剂量比接近的药物，即治疗窗比较窄的药物，如卡马西平、苯巴比妥、氨茶碱、地高辛等，“首剂量加倍”可能会由于用药剂量过大而达到中毒剂量。

　　例如地高辛。临床观察结果表明，对轻、中度心力衰竭，中等剂量（每日0.25mg）并不比低剂量（每日0.125mg）带来更大自主神经和血流动力学改善，较大剂量地高辛更易致心律失常。因此，在用法上，现今不主张洋地黄化。

　　四、磺胺类药物，已不主张首剂加倍

　　复方新诺明是由磺胺甲噁唑（400mg）和甲氧苄啶(80mg)组成的复方制剂。由于对许多常见病原菌呈耐药性，该药现主要用于治疗敏感菌所致的尿路感染、慢性支气管炎急性发作和卡氏肺孢子虫肺炎（首选药）。

　　近年来研究发现，磺胺类药物具有一定的肝毒性、肾毒性和心脏毒性，可引起致死性的血小板减少症及再生障碍性贫血，而且与血药浓度有关：超过200ug/ml，不良反应增加，毒性增加。因此，现已不主张首次加倍的给药方法！