西罗莫司口服溶液在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。[查看全文]
西罗莫司口服溶液在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。西罗莫司口服溶液在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。[查看全文]
西罗莫司口服溶液抑制与下列疾病有关的免疫介导反应:系统性红斑狼疮、胶原蛋白引发的关节炎、自体免疫性I型糖尿病、自体免疫性心肌炎。[查看全文]
西罗莫司口服溶液经去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司口服溶液在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。[查看全文]
西罗莫司口服溶液为细胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西罗莫司口服溶液经去甲基化和/或羟化被广泛代谢。[查看全文]
西罗莫司口服溶液口服后,迅速吸收;西罗莫司口服溶液在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。[查看全文]
西罗莫司口服溶液的致癌、致突变和对生育能力的损伤:在体外微生物回复突变试验,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验。[查看全文]
西罗莫司口服溶液的FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合,并抑制其活性。[查看全文]
西罗莫司口服溶液在男性中,西罗莫司口服溶液的结合主要与血清白蛋白(97%),α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。 [查看全文]
西罗莫司口服溶液在体外微生物回复突变试验,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验,小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中,西罗莫司均无基因毒性。 [查看全文]
西罗莫司口服溶液亦抑制抗体的产生。西罗莫司口服溶液在细胞中,西罗莫司口服溶液与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物[查看全文]
西罗莫司口服溶液的FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合。[查看全文]