血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)是临床常用的降压药之一。随着其临床应用的增加,相关用药问题也开始受到医生的关注。本文从一则病例谈起,简单介绍如何合理的使用ARB药物。
一、病例一则
患者,男,50岁,因“头晕1月”就诊,血压:155/100mmHg。诊断:原发性高血压。予氯沙坦50mgqd口服;螺内酯20mgqd口服。
评析:螺内酯的化学结构与醛固酮类似,是醛固酮受体拮抗剂,在肾脏远曲小管和集合管皮质部可引起竞争作用,干扰醛固酮对上述部位钠离子的重吸收,促进钠和氯离子排出而产生利尿作用,同时使钾离子排出减少。氯沙坦也有保钾作用。二者合用很容易引起高血钾,故其二者合用不合理。
建议:将螺内酯改为氢氯噻嗪12.5mgqd口服。血管紧张素Ⅱ通过与靶器官的AT1结合引起血管收缩,引起去甲肾上腺素释放、醛固酮分泌等效应使血压升高。氯沙坦能阻断血管紧张素Ⅱ与AT1结合,抑制了上述反应,从而使血管扩张。氢氯噻嗪是一种中效利尿剂,作用于肾小管髓袢升支皮质部,可抑制对氯离子、钠离子的再吸收,促使肾脏对氯化钠的排泄,使尿量增加,水分排出体外,导致血容量的减少而激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统,其结果是血浆肾素活性增加,同样醛固酮和AngⅡ水平也会上升,可见由于它的应用,有利于氯沙坦更高地发挥作用。氯沙坦抑制尿酸的重吸收,可弥补氢氯噻嗪使尿酸增加的缺陷,氯沙坦的保钾作用可与氢氯噻嗪的排钾作用相抵消。
作为高血压治疗常用药物之一,ARB可选择性阻断血管紧张素受体1(AT1),进而抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的缩血管、升血压、促醛固酮分泌、兴奋交感神经等作用;其药理作用与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类似,但服药后干咳发生率相对ACEI而言明显减少[1]。另一方面,使用ARB类药物后AngⅡ的合成会反馈性增加,血液及组织中AngⅡ水平升高,可通过作用于AT2产生扩血管、抑制细胞增殖和调节细胞凋亡等作用[2]。
ARB类药物不仅能有效降低及控制血压、逆转左心室肥厚、防治糖尿病和预防房颤等,而且在预防卒中发生及复发方面有重要作用[3]。此外,该类药物在阻断AngⅡ作用的同时,对缓激肽的降解及前列腺素的合成不造成影响,干咳以及血管神经性水肿等不良反应发生率较低,患者对其有较好的耐受性和依从性,因此该类药物已经得到了普遍认可,然而,随着临床上应用越来越广泛,一些不良反应及不合理用药(如ARB与保钾利尿剂、或ACEI等联用)情况较多见。
二、不良反应
ARB可以阻断靶组织上的血管紧张素1型受体,从而消除AngⅡ引起的种种不良作用,如心肌、血管重构、血管收缩和血压增高等,并且很少引起咳嗽等不良反应。常见的ARB类药物不良反应如下:
三、注意事项
1.ARB类药物的禁忌症
2.药物过量的处理
ARB过量的主要症状可能是低血压和心动过速,由于副交感刺激还可能出现心动过缓。如出现症状性低血压,应进行支持治疗。若服药时间不长,应予催吐或洗胃,或可给予扩容治疗。血压稳定后恢复ARB治疗。血液透析不能清除ARB。
1. 原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。 2. 心功能不全:轻度或中度心功能不全NYHA分级Ⅱ或Ⅲ级,合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂ACEI。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
健客价: ¥30用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对
健客价: ¥461.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不
健客价: ¥9.91.水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病 (肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭:用于各种原
健客价: ¥10.91.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功 能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺 水肿和急性月囟水肿等。 2.高血压。在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭用于各种原
健客价: ¥17本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施
健客价: ¥78用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏
健客价: ¥27用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏
健客价: ¥50原发性高血压可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
健客价: ¥241.本品应用于以下疾病:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品
健客价: ¥61.本品作为首选或选用药物应用于下列疾病:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重
健客价: ¥6利格列汀与二甲双胍和磺脲类药物联合使用,配合饮食控制和运动,可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
健客价: ¥70用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。
健客价: ¥851.高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2.慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
健客价: ¥23结肠癌辅助化疗:卡培他滨适用于 Dukes’ C 期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于 5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS),但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较 5-FU/LV 改善无病生存 期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对 D
健客价: ¥279用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生等。
健客价: ¥12用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。
健客价: ¥48