2016年8月ArchivesofPharmacalResearch发表的一项综述,综合评价了二肽基肽酶-4(DPP-4)及DPP-4抑制剂对肝脏脂肪变性和炎症、脂肪组织和胰腺β细胞功能障碍、心血管疾病、肾病、神经病变等糖尿病并发症的影响。
近年来,DPP-4抑制剂由于其在血糖调节和安全性方面的优势获得大量关注。新证据表明,肠促胰素疗法对肝脏、炎症、心血管、中枢神经系统均存在有利影响。
DPP-4抑制剂对糖尿病并发症的影响
肝脏
相比健康人群,NAFLD患者肝脏内DPP-4表达更多。多项小鼠模型和人体研究发现,DPP-4抑制剂可以改善脂肪肝、肝脏炎症和纤维化。临床研究表明,DPP-4抑制剂可以治疗伴有肝功能异常(脂肪肝、非酒精性脂肪肝炎)的2型糖尿病(T2DM)患者,且无论患者的糖尿病状态及肥胖情况如何,DPP-4抑制剂都可以改善肝功能。
脂肪组织
与消瘦人群相比,肥胖人群皮下和内脏脂肪组织中DPP-4表达增加。临床研究显示,DPP-4抑制剂通过交感神经兴奋增强餐后脂质的动员及氧化,此外,DPP-4抑制剂也可通过减少肝内脂肪含量影响肥胖T2DM患者总体脂肪。
胰岛β细胞
DPP-4抑制剂治疗糖尿病啮齿类动物,可以升高血清胰岛素水平,降低血清胰高血糖素水平,并增加胰腺胰岛素含量。DPP-4抑制剂对β细胞的保护作用主要通过升高肠促胰素、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、肠抑胃肽(GIP)水平实现。但目前关于DPP-4抑制剂对人体β细胞的影响知之甚少。研究显示,DPP-4抑制剂治疗3个月后,患者胰岛素分泌能力轻微升高,但长期治疗发现,DPP-4抑制剂对β细胞功能的改善是β细胞对葡萄糖敏感性提高的结果,停药后这种作用无法继续存在。因此,DPP-4抑制剂对人体β细胞的影响仍有待后续研究。
心血管系统
临床前研究证据表明,DPP-4抑制剂能够改善代谢综合征相关的心血管异常、内皮细胞功能、糖尿病诱导性高血压、氧化应激及炎症诱导的心血管损伤。临床研究显示,DPP-4抑制剂能够降低T2DM患者的心血管疾病发病率。
肾脏
DPP-4在肾近端小管细胞的刷状缘中大量表达,且在糖尿病动物模型中被进一步活化。肥胖相关的肾小球病的特征是肾小球高渗透和出现肥大后蛋白尿的发展。潜在机制包括氧化应激和免疫激活诱导的内皮功能紊乱和滤过屏障受损。肾脏中DPP-4的非酶作用对糖尿病肾病具有重要意义。DPP-4抑制剂能够改善蛋白尿、滤过功能障碍重建,提高体循环和肾组织内DPP-4活性。DPP-4抑制剂治疗T2DM患者,显著减少蛋白尿和肾功能障碍。
神经系统
DPP-4抑制剂通过恢复Na+/K+ATP酶活性,部分恢复高血糖导致的神经传导速度减慢,减低伤害感受以预防糖尿病周围神经病变,且这种保护作用与降糖疗效无关。
综上所述,DPP-4抑制剂可以帮助预防多种糖尿病并发症。未来需要从更全面的角度探讨DPP-4及DPP-4抑制剂,了解具体的作用机制,以帮助更准确理解它们对糖尿病及其并发症的影响。
用于2型糖尿病。 单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。 联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。 重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
健客价: ¥47单药治疗 本品配合饮食控制和运动,用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。 与二甲双胍联用 当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg,每日一次。本品可与或不与食物同服。 肾功能不全的患者 轻度肾功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相应的
健客价: ¥96FARXIGA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。
健客价: ¥1711.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥32用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥2.4阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者(冠心病家族史、
健客价: ¥14.5本品配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
健客价: ¥128用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥111.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
健客价: ¥7治疗糖尿病多发性周围神经病变。
健客价: ¥55用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥5.9配合饮食控制,用于:1. 2型糖尿病。2. 降低糖耐量低减者的餐后血糖。
健客价: ¥41用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用,较各自的效果更好。
健客价: ¥181.微血管病的治疗 糖尿病性微血管病变:视网膜病及肾小球硬化症(基一威二氏综合症)。 非糖尿病性微血管病变:突发性或长期使用香豆素衍生物细胞抑制剂、口服避孕药或其它药物促发的微血管病变。 与慢性器质性疾病(诸如高血压、动脉硬化和肝硬变)相关的微循环障碍。 2.静脉曲张综合症的治疗 原发性静脉曲张:疼痛、腿痛、肌肉痛性痉挛、感觉异常,手足发绀,紫癜性皮炎。 静脉曲张状态:慢性静脉功能
健客价: ¥22用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6适用于2型糖尿病患者;用于运动,饮食、药物控制不佳时,使用本药能起到一定疗效。
健客价: ¥56用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥18配合饮食控制治疗Ⅱ型糖尿病。
健客价: ¥63用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻
健客价: ¥4.031.微血管病的治疗 糖尿病性微血管病变——视网膜病及肾小球硬化症(基一威二氏综合症)。 非糖尿病性微血管病变——突发性或长期使用香豆素衍生物细胞抑制剂、口服避孕药或其它药物促发的微血管病变。 与慢性器质性疾病(诸如高血压、动脉硬化和肝硬变)相关的微循环障碍。 2.静脉曲张综合症的治疗 原发性静脉曲张——疼痛、腿痛、肌肉痛性痉挛、感觉异常,手足发绀,紫癜性皮炎。 静脉曲张状态——慢性
健客价: ¥201. 异烟肼与其他抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 2. 异烟肼单用适用于各型结核病的预防: (1) 新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。 (2) 结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者。 (3) 正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统
健客价: ¥30ARXIGA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。
健客价: ¥402用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时的辅助治疗开始。
健客价: ¥54