环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)是细胞内重要的第二信使,磷酸二酯酶(PDEs)可将cAMP和cGMP水解为无活力的5'-AMP和5'-GMP,降低细胞内cAMP和cGMP含量,从而调控机体多种生理病理过程。
PDEs是一个庞大而复杂的家族,由11种同工酶组成,每种同工酶各具特性,PDE4、7、8主要特异性水解cAMP,PDE5、6、9特异性水解cGMP,而PDE1、2、3、10、11则对cAMP和cGMP均起作用。各个亚型在细胞内分布、表达、调节方式以及对抑制剂的敏感性均不同,参与了炎症、哮喘、抑郁、勃起功能障碍等多种病理过程的发生发展,因此磷酸二酯酶抑制剂大家族应运而生,在临床上得到了广泛的应用。
为了让大家更了解药界中PDEs抑制剂大家族,特此举办了PDEs抑制剂检阅仪式,由淄博市中心医院静脉用药调配科承办,累了困了就喝白开水冠名播出。由于PDE6抑制剂、PDE7抑制剂、PDE8抑制剂、PDE9抑制剂、PDE10抑制剂和PDE11抑制剂研究较少,未在临床广泛应用,故没有收到我们的邀请,对此我们表示非常的遗憾!好了,我们的检阅仪式马上开始。
男播报员:首先迎面向主席台走来的是PDE1抑制剂代表队,他们迈着矫健的步伐,喊着响亮不整齐(路人太多)的口号,这是一支以长春西汀为代表的成熟稳重的队伍。
长春西汀,又名长春乙酯、康维脑,可选择性抑制钙离子—钙调蛋白依赖的cGMP-磷酸二酯酶,增加血管平滑肌松弛信使cGMP作用,选择性地增加脑血流量,此外还能抑制血小板聚集,改善血液流动性和微循环。
适用于改善脑梗塞后遗症脑出血后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。静脉滴注,开始剂量每天20mg,根据病情可增至每天30mg,静滴治疗后,推荐口服长春西汀片继续治疗,进行长期治疗应注意检查血象变化。不能和肝素同时应用。
女播报员:接着向我们走来的是PDE2抑制剂代表队,他们昂首阔步,英姿飒爽,听他们坚定有力而又杂乱的脚步声(如同下饺子声),这是一支以双嘧达莫为代表具有坚定信念的队伍,有着誓与血栓栓塞斗争到底的执着!
双密达莫可抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用,使血小板内cAMP浓度增高而产生抗血小板作用,抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集,高浓度(500ug/ml)可抑制血小板的释放反应。
适用于缺血性心脏病、血栓栓塞性疾病、心肌缺血的诊断实验。单独应用疗效不及与阿司匹林合用者。单独应用时每日口服3次,每次25-100mg;与阿司匹林合用时其剂量可减少至每日100-200mg。静脉注射给药时,除葡萄糖外,不得与其他药物混合注射。本品与抗凝剂、抗血小板聚集剂及溶栓剂合用时应注意出血倾向。
男播报员:看,PDE3抑制剂代表队正向我们迎面走来,他们个个精神饱满,器宇轩昂,这是一支复杂的队伍,但他们却迈着整齐的步伐,他们来自不同的世界,却有着同一个梦想,那就是为人类解除病痛!
PDE3抑制剂主要用于治疗心力衰竭和缺血性疾病。氨力农、米力农主要通过抑制PDE3和增加cAMP的浓度,使细胞内钙浓度增高,从而增强心肌的收缩力,心排血量增加,且兼有血管扩张作用。
适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。静脉注射负荷量25-75ug/kg,5-10分钟缓慢静注,以后每分钟0.25-1.0ug/kg维持。每日最大剂量不超过1.13mg/kg。口服一次2.5-7.5mg,每日4次。严重低血压、室性心律失常及室上性心动过速、严重肾功能不全者禁用。西洛他唑抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性、扩张血管、抑制血栓素A2引起的血小板聚集,用于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛、冷感和间歇性跛行等缺血性症状。口服一日2次,每次50-100mg。出血性疾病患者禁用。
女播报员:放飞理想、放飞激情,PDE4抑制剂代表队正踏着朝阳激情豪迈地走过来,这是一支在药界中存在争议的队伍,PDEs抑制剂大家族似乎并不认可他们,但他们始终发扬“治病第一,身份第二”的精神,加油吧,茶碱类,无论你是否属于这个大家族,都要做最好的自己!
体外试验证明,茶碱能抑制磷酸二酯酶活性,使cAMP破坏减少,细胞中的cAMP水平增高,曾认为这一作用可能与松弛支气管平滑肌作用有关,然而茶碱抑制磷酸二酯酶的浓度20倍高于使支气管平滑肌松弛的浓度,再加上其他很强的磷酸二酯酶抑制剂均无支气管扩张作用,故目前对上述解释有异议。
适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状;也可用于心功能不全和心源性哮喘。不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
男播报员:最后向我们走来的是PDE5抑制剂代表队,这是一支以西地那非(又名万艾可、伟哥)为代表的和谐有爱,积极向上,英姿勃发的队伍,他们的出现对勃起功能障碍的治疗取得了革命性的进展。
PDE5抑制剂有选择性地抑制能特异降解环磷酸鸟苷5型磷酸二酯酶(PDE5),因而可使cGMP水平增高,以致阴茎海绵体内平滑肌松弛,血液充盈,有利于勃起。用于治疗勃起功能障碍(ED)。服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。不好意思,由于我们的群众演员有情绪了,场面已失控,今天的检阅仪式到此为止,谢谢!
清肺化痰,润肺止咳。用于阴虚肺热引起的咳嗽痰盛,气短喘促咽干口渴,劳伤久嗽,痰中带血。
健客价: ¥341.佝偻病和软骨病。 2.肾性骨病。 3.骨质疏松症。 4.甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收。
健客价: ¥351.佝偻病和软骨病。2.肾性骨病。3.骨质疏松症。4.甲状旁腺功能减退症。
健客价: ¥35FARXIGA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。
健客价: ¥219阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者(冠心病家族史、
健客价: ¥16.5阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下: 降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险 预防心肌梗死复发 中风的二级预防 降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险 降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术 预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞
健客价: ¥3本品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。同时可用于镇痛,消炎,解热,抗风湿。详见说明书。
健客价: ¥21应用其较强的免疫抑制作用,治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。
健客价: ¥46.5抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
健客价: ¥9抑制下述情况时的血小板粘附和聚集:1.不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛);2.急性心肌梗死;3.预防心肌梗死复发等。
健客价: ¥4.6抑制下述情况时血小板粘附和聚集: 1.不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛); 2.急性心肌梗塞; 3.预防心肌梗塞复发; 4.动脉血管的术后(动脉外科手术介入后如主动脉冠状动脉静脉搭桥术,PTCA); 5.预防大脑一过性的血流减少(TIA;短暂性脑缺血发作)和出现早期症状(如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明)后预防脑梗塞。
健客价: ¥10抗血栓:本品对血小板聚集的抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉痿或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定性心绞痛。
健客价: ¥16本品为非甾体抗炎药。临床可用于抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
健客价: ¥7.7本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。1. 镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2. 抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3.关节炎:除风
健客价: ¥4本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 3、关节炎:除
健客价: ¥3养心安神,抑风。用于龙失调引起的风入命脉,神经官能症,神昏谵语,多梦,耳鸣,心悸颤抖,癫狂,哑结。
健客价: ¥34用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
健客价: ¥20阿司匹林肠溶片:阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因
健客价: ¥1458达格列净片:FARXIGA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。 小分子蛋白肽固体饮料:本品为膳食补充剂,不能替代药品。
健客价: ¥675用于防治血栓栓塞,降低心肌梗塞、脑血栓的形成以及慢性心绞痛的治疗;也可用于外科手术后的心瓣膜病及人工瓣膜手术后原发性、复发性血栓静脉炎等。
健客价: ¥23用于感冒或流感引起的发热、头痛;也用于缓解轻、中度疼痛如关节痛、神经痛、牙痛、月经痛、肌肉痛。
健客价: ¥9养心安神,抑风。用于龙失调引起的风入命脉,神经官能症,神昏谵语,多梦,耳鸣,心悸颤抖,癫狂,哑结。
健客价: ¥18镇惊,安神,行气。用于心慌气短,心神不安,气血淤滞,胸肋刺痛等。
健客价: ¥43生精补髓,益气养血,强脑安神。用于肾精不足、气血两亏所致的头晕、乏力、健忘、失眠;神经衰弱症见上述证候者。
健客价: ¥19.5