、一项有趣的研究揭示,口服一定量的葡萄糖,血中胰岛素明显增加,而将等量的葡萄糖由静脉注入,胰岛素的增幅却少得多,提示肠道存在能够促进胰岛素分泌的物质,这类物质后来被称之为肠促胰岛素激素(简称肠促胰素),其中的一种被称为胰高糖素样肽-1(GLP-1),主要由肠道L细胞合成分泌。肠促胰素以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而降低血糖。
要将GLP-1应用于临床也面临着问题,那就是人体自身产生的GLP-1极易被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解,其血浆半衰期不足2分钟,必须持续静脉滴注或持续皮下注射才能产生疗效,这大大限制了GLP-1的临床应用。
为解决这一难题,学者们已经提出两种方案,一是开发GLP-1类似物,让其既保有GLP-1的功效,又能抵抗降解;二是开发DPP-Ⅳ抑制剂,使体内自身分泌的GLP-1不被降解。
DPP-Ⅳ抑制剂抑制DDP-Ⅳ活性而减少GLP-1的失活,提高内源性GLP-1水平。约可降低HbA1c0.5%-1.0%。单独使用不增加低血糖发生的风险,也不增加体重。
适应症:单药使用,或与二甲双胍联合应用治疗T2DM。
禁忌症或不适应症:禁用于孕妇、儿童和对DDP-Ⅳ抑制剂有超敏反应的患者。不推荐用于重度肝功能不全、1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者的治疗。
不良反应:可能出现头痛、超敏反应、肝酶升高、上呼吸道感染、胰腺炎等不良反应,多可耐受。长期安全未知。
临床应用:目前在国内上市的有:①西格列汀100mg/次,每日1次;②沙格列汀5mg/次,每日1次;③维格列汀50mg/次,每日1-2次。在肾功能不全的患者中使用时,应注意按照药物说明书减少药物剂量。
适用于各类轻、中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的病人。
健客价: ¥26FARXIGA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。
健客价: ¥2181.与其他抗病毒药物合用于成人HIV-1感染的治疗。患者为未经过逆转录酶抑制剂治疗和经过逆转录酶抑制剂治疗病毒已被抑制者。 2.用于慢性乙型肝炎治疗。
健客价: ¥188适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
健客价: ¥33适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
健客价: ¥52缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
健客价: ¥33.51.适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应(GVHD) 2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
健客价: ¥240本品适用于 - 治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征 - 治疗急性痛风性关节炎 -治疗原发性痛经 处方选择性环氧化酶-2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估(参见【注意事项】)。
健客价: ¥43.5缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
健客价: ¥18缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
健客价: ¥30早期帕金森病。与左旋多巴,或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动的病例,如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂未波动。
健客价: ¥364缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
健客价: ¥23单独使用或与其他抗血压的药物,如与与β-阻滞剂、利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂合用,治疗高血压。
健客价: ¥33本品为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
健客价: ¥398有较理想抑制排斥反应疗效和药物耐受性,提高肾移植患者接受免疫抑制剂治疗的依从性,减少因药物副作用而导致的移植物功能丧失。可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
健客价: ¥828本品与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用,可防止器官移植(肾移植、心脏移植及肝移植)病人发生的排斥反应。并可减少肾 移植患者对皮质类固醇的需求。通常本品与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用或单独使用,对下列患者的治疗可取得临床疗效(包括皮质类固醇减量)。严重的类风湿性关节炎;系统性红斑狼疮;皮肌炎;自身免疫性慢性活动性肝炎;自发性血小板减少性紫癜。
健客价: ¥85高血压。用于成年人原发性高血压的治疗。降低心血管风脸。本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶 抑制剂治疗的患者,以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损 害证据的高危2型糖尿病病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同 时使用。 不推荐替米沙坦与ACE抑制
健客价: ¥31适用于以下真菌病:1.全身性念珠菌病:包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染,如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、特殊监护病人、接受放、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。
健客价: ¥7.8用于成年人原发性高血压的治疗。 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者,以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 (详见包装内部说明书)
健客价: ¥42高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
健客价: ¥331.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
健客价: ¥361、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
健客价: ¥1195原发性高血压可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
健客价: ¥24高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。
健客价: ¥20