瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。瑞格临为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。那么,瑞格临与磺脲类药物合用是怎样呢?
瑞格临口服给药后,瑞格临在空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。瑞格临对食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。瑞格临单剂给药后的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。瑞格临在人血清中,瑞格临的蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。瑞格临的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(]98%)。
瑞格临通过羟基化和氧化作用代谢,瑞格临的代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。瑞格临在2型糖尿病动物模型中,瑞格临的代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羟基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代谢产物)均有药理活性。瑞格临在多次给药后,人血清中主要的药物形式除吡格列酮外,还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格临的稳态时,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30%~50%和总AUC的20%~25%。
瑞格临与磺脲类药物合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。开始用盐酸吡格列酮治疗时,磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时,应减少磺脲用量。
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(实习编缉:陈志东)
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