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维格列汀片与噻唑烷二酮类药物合用会怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/7 15:54:36
    导读:维格列汀片可均匀地分布在血浆和红细胞中。维格列汀片在静脉给药后,维格列汀片的平均稳态分布容积(Vss)为71升,维格列汀片能够分布到体循环外。

维格列汀片用于治疗2型糖尿病。主要成分为维格列汀。化学名:1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么,维格列汀片与噻唑烷二酮类药物合用会怎样呢?

维格列汀片的绝对生物利用度在85%。维格列汀片与血浆蛋白的结合率较低(9.3%),维格列汀片可均匀地分布在血浆和红细胞中。维格列汀片在静脉给药后,维格列汀片的平均稳态分布容积(Vss)为71升,维格列汀片能够分布到体循环外。

维格列汀片已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。维格列汀片空腹口服给药后,维格列汀片能够迅速吸收,维格列汀片的血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。维格列汀片的食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时,但是并不改变药物的总暴露水平(AUC)。

维格列汀片进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%,这种变化没有临床意义,因此维格列汀进食或不进食均可给药。维格列汀片在高血糖期间,维格列汀片通过升高肠降血糖素水平,维格列汀片具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率,维格列汀片会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。

维格列汀片与噻唑烷二酮类药物合用:在维格列汀100mg/日+噻唑烷二酮类药物合用的临床对照研究中,维格列汀100mg/日+噻唑烷二酮类药物组和安慰剂+噻唑烷二酮类药物组均无患者因不良反应退出临床研究。

在临床研究中,接受维格列汀+吡格列酮治疗的患者出现低血糖的频率为“不常见”(0.6%),而接受安慰剂+吡格列酮治疗的患者出现低血糖的频率为“常见”(1.9%)。在维格列汀治疗组中,无严重低血糖事件报告。

在合用吡格列酮的添加治疗研究中,安慰剂组和维格列汀(100mg/日)组患者体重的绝对值均出现增加,其增加量分别为1.4kg和2.7kg。

在最高剂量(45mg每日1次)的吡格列酮基础上加入维格列汀(100mg/日)。患者外周水肿的发生率为7.0%,而相比之下,仅使用吡格列酮的患者该事件的发生率为2.5%。

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(实习编缉:钟丽冰)

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