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非布司他片的心血管事件是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/5 15:04:25
    导读:非布司他片通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合,非布司他片通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。

非布司他片的主要成份为非布佐司他。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。那么,非布司他片的心血管事件是怎样呢?

非布司他片被广泛代谢,非布司他片通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合,非布司他片通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。非布司他片的平均终末消除半衰期大约为5~8小时。非布司他片通过肝脏和肾脏途径进行消除。非布司他片口服C标记80mg,约49%通过尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(30%)、已知的氧化代谢产物及其结合物(13%)、其他未知的代谢产物(3%)。非布司他片平均表观稳态分布容积(Vss/F)大约是50L(CV约40%)。非布司他片的血浆蛋白结合率约99.2%(主要和血清白蛋白结合),40mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率不变。

非布司他片除了通过尿液排泄,大约45%通过粪便排泄,包括非布司他原型(12%)、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(1%)、已知的氧化代谢产物及其结合物(25%)、其他未知的代谢产物(7%)。非布司他片对尿酸和黄嘌呤浓度的影响,非布司他片对健康受试者服用后,24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低,黄嘌呤的血清平均浓度升高。此外,尿酸的每日总排泄量减少。同时,每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他片每日给药剂量为40mg和80mg时,24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。

非布司他片的心血管事件:在随机对照研究中,相比使用别嘌醇,使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件(包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中)的概率较高,其中非布司他为0.74/100例患者-年(95%CI:0.36-1.37),别嘌醇为0.60/100例患者-年(95%CI:0.16-1.53)。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。

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(实习编缉:梁劲)

 

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