非布司他片为白色片剂。主要成份为非布佐司他。化学名：2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么，非布司他片的代谢是怎样呢？

非布司他片每日最高剂量达300mg，稳态时对QTc间期无影响。非布司他片在有或无代谢活化时，CHL细胞染色体畸变试验结果阳性。非布司他片的Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、L5178Y小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。

非布司他片对尿酸和黄嘌呤浓度的影响，非布司他片对健康受试者服用后，24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低，黄嘌呤的血清平均浓度升高。此外，尿酸的每日总排泄量减少。同时，每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他片每日给药剂量为40mg和80mg时，24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。

非布司他片对心脏复极化的影响，非布司他片分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验，非布司他片通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。非布司他片为2-芳基噻唑衍生物，非布司他片是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，非布司他片通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他片常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。

非布司他片的代谢：非布司他被广泛代谢，通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶（UGT）结合，通过细胞色素P450（CYP）系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布司他代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物，但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。

尿液与粪便检测结果显示，非布司他体内主要代谢产物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（约剂量的35%）和氧化代谢产物67M-1（约剂量的10%）、67M-2（约剂量的11%）和67M-4（约剂量的14%），其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。

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（实习编缉：陈志东）