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甲苯磺酸拉帕替尼片的胃肠道反应有哪些呢?乳腺癌的手术适应症有什么呢?

来源: 发布时间:2016/11/14 23:15:29
    导读:甲苯磺酸拉帕替尼片的体外研究[4]证实,甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后。

甲苯磺酸拉帕替尼片为黄色薄膜衣片,一侧平面,另一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份为甲苯磺酸拉帕替尼。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片的胃肠道反应有哪些呢?乳腺癌的手术适应症有什么呢?

甲苯磺酸拉帕替尼片与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),甲苯磺酸拉帕替尼片的体外研究[4]证实,甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后,甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延长至24h,甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。

甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全,而且个体差异较大,甲苯磺酸拉帕替尼片约4h后达到最大浓度(Cmax),甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h,每日给药后6~7d达到稳态。甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药1250mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等。

乳腺癌的手术适应症:Halsted首创乳癌根治术,因手术合理,疗效明确,近百年来成为人们治疗乳癌所遵循的标准方式,近半个世纪以来,对乳癌术式进行了不少探索性修改,总的趋势不外保守和扩大两方面,至今仍争论不休,乳房局部切除和全乳切除是保守手术的代表性手术,术后需辅以放疗,放射剂量不一,一般为30~70Gy,对严格选择的局限性早期癌,可以收到较好的疗效,但是否作为早期乳癌的常规治疗方法,以及如何准确无误地选择此类早期癌,还难得出结论。

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(实习编缉:陈志东)

 

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