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巴柳氮钠片的药代动力学是哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/25 9:41:51
    导读:巴柳氮钠片的功能主治是轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。巴柳氮钠片口服。一次1.5g(3片),一日4次,饭后及睡前服用。疗程8周。

巴柳氮钠片是一种前体药物,巴柳氮钠片的性状是薄膜衣片,除去薄膜衣后,片芯为黄色。那么,巴柳氮钠片的药代动力学是哪些呢?
 

巴柳氮钠片的功能主治是轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

巴柳氮钠片口服。一次1.5g(3片),一日4次,饭后及睡前服用。疗程8周。

巴柳氮钠片的哺乳期妇女用药是动物实验未发现致畸。乳汁中分泌有5-氨基水杨酸,其浓度远小于在母体血液中的浓度;没有报道母体因服用5-氨基水杨酸不良反应,但数据有限。

巴柳氮钠片的药代动力学是巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。 吸收:在健康受试者中,原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。 分布:人体血浆蛋白结合率≥99%。 代谢:在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它们的N-乙酰化代谢物。 消除:受试者健康单次或多次服用巴柳氮,[1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中,巴柳氮单次剂量2.25克,65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出,而[1%的口服剂量以原形排出。

巴柳氮钠片注意事项是:

1.患有幽门狭窄的患者可能会延长巴柳氮钠片的胃中停留时间。

2.对已知肾功能障碍或有肾病史的患者应注意使用。应定期监测患者的肾功能(如血清肌酐),特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应贝乐司(巴柳氮钠片)与5-氨基水杨酸引起的中毒性肾损害,可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应应与医师联系,并停止治疗。

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(实习编缉:陈志方)

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