是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,酒石酸伐尼克兰片会导致躁狂吗?
伐尼克兰分布于包括脑组织的各种组织中。稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%),且与年龄及肾功能无关。在啮齿动物,伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中分泌。
伐尼克兰代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不足10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。经抑制实验检测的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦显示,在人类离体肝细胞中,伐尼克兰未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此,对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物,伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大。
在服用本品进行戒烟的患者中,上报不良事件包括抑郁、躁狂、精神异常、幻觉、偏执狂、妄想、杀人意念、攻击性、敌意、焦虑和惊恐,以及自杀意念、自杀企图与完成自杀。
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(实习编辑:王博英)
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