达沙替尼片在体外,达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,达沙替尼片可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。 [查看全文]
达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。达沙替尼片在一日15-240mg范围内,AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关。[查看全文]
达沙替尼片的体外研究中,达沙替尼片在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼片可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药。[查看全文]
达沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。[查看全文]
达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。[查看全文]
达沙替尼片主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。达沙替尼片对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。 [查看全文]
达沙替尼片属多酪氨酸激酶抑制剂,达沙替尼片的体外研究中,达沙替尼片在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。[查看全文]
达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,达沙替尼片在0.6~0.8nmol的浓度下具有较强的活性。[查看全文]
达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,达沙替尼片在人体内被广泛代谢,达沙替尼片主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。 [查看全文]
达沙替尼片对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。达沙替尼片主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。 [查看全文]
达沙替尼片在临床研究中最常报告的副反应有体液潴留、胃肠道症状和出血事件等;最常报告的严重副反应是发热、胸膜积液、发热性中性白)。[查看全文]
达沙替尼片用于已经治疗,包括甲磺酸伊马替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期。[查看全文]