甲磺酸伊马替尼片能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。[查看全文]
甲磺酸伊马替尼片对胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变,甲磺酸伊马替尼片的体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。[查看全文]
甲磺酸伊马替尼片用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。[查看全文]
甲磺酸伊马替尼片用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。[查看全文]
甲磺酸伊马替尼片在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,甲磺酸伊马替尼片能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞。[查看全文]
达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%,在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢,达沙替尼片主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。 [查看全文]
达沙替尼片的体外研究中,达沙替尼片在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。达沙替尼片可在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。 [查看全文]
达沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 [查看全文]
达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。达沙替尼片可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。 [查看全文]
达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%,在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢,达沙替尼片主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。[查看全文]
达沙替尼片可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通路,以及多药耐药基因过表达。[查看全文]
达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,达沙替尼片在0.6~0.8nmol的浓度下具有较强的活性。[查看全文]