苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性)。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片的Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,苯甲酸利扎曲普坦片对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片对激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。苯甲酸利扎曲普坦片不适用于预防偏头痛,苯甲酸利扎曲普坦片不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,苯甲酸利扎曲普坦片的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。苯甲酸利扎曲普坦片不适用于预防偏头痛。[查看全文]
苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性)。[查看全文]