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苯甲酸利扎曲普坦片与帕罗西汀合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/29 2:44:48
    导读:苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性)。

苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么,苯甲酸利扎曲普坦片与帕罗西汀合用是怎样呢?

苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。苯甲酸利扎曲普坦片多剂量给药没有发生蓄积效应。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血浆蛋白结合较低约为14%。

苯甲酸利扎曲普坦片少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,苯甲酸利扎曲普坦片的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B/1D受体均没有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。

苯甲酸利扎曲普坦片与帕罗西汀同时服用后没有发现两者在临床或药理方面的相互作用。

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(实习编缉:陈志东)

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