希爱力对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍,后者存在于视网膜,参与光传导。希爱力对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10,000倍以上。[查看全文]
希爱力于口服后快速吸收,希爱力服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。[查看全文]
希爱力的蛋白结合不受肾功能损害的影响。希爱力在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。 [查看全文]
希爱力的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。希爱力在2.5~20mg剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。希爱力每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。 [查看全文]
希爱力当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,希爱力对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。[查看全文]
希爱力的蛋白结合不受肾功能损害的影响。希爱力在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。[查看全文]
希爱力对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。希爱力的平均分布容积约63升,希爱力进入组织。[查看全文]
希爱力主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。[查看全文]
希爱力是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。希爱力当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制。[查看全文]
希爱力的蛋白结合不受肾功能损害的影响。希爱力在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。[查看全文]
希爱力当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,希爱力对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。[查看全文]
希爱力对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。[查看全文]