日前,住友制药旗下非典型抗精神病药布南色林(blonanserin,商品名:洛珊)获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)进口药品注册许可。这一事件标志着时隔多年后,国内抗精神病药市场再添原研品种,广大精神分裂症患者喜获新的治疗选择。
布南色林是具有全新化学结构的非典型抗精神病药物,由住友制药株式会社研发,2008年4月在日本上市销售。该药为高度选择性的多巴胺D2及5-HT2A受体拮抗剂,与D2受体的亲和力分别为氟哌啶醇和利培酮的20和94倍,而与肾上腺素α1,2和β受体、组胺H1受体和胆碱能M1等受体的亲和力较低,在有效改善精神分裂症阳性及阴性症状的同时降低了不良反应的理论发生风险。此外,布南色林还具有较高的多巴胺D3受体亲和力;有研究表明,阻断该受体可能有助于改善精神分裂症患者的认知功能。
布南色林改善认知功能的可能机制
健康志愿者口服布南色林吸收迅速,达Cmax中位数时间≤2h;10名服用布南色林4mg/d的健康志愿者在5d内即可达到稳态血药浓度。与餐同服时,布南色林单次给药的Cmax和AUC0-12h为空腹给药的2.7倍,达Cmax时间显著延长。布南色林与血浆蛋白高度结合,其中绝大部分与白蛋白结合;布南色林代谢途径很广,主要通过CYP3A4代谢;而主要经由尿液和粪便清除。
一项纳入4项随机对照研究、共1080名受试者的荟萃分析[7]显示,布南色林的疗效与其他对照抗精神病药相当,且对阴性症状的疗效显著优于氟哌啶醇(p=0.01);布南色林发生高催乳素血症的风险较其他对照抗精神病药低31%(p<0.00001),头晕和静坐不能的发生率也显著低于氟哌啶醇。此外,三项日本研究一致地显示布南色林还可改善精神分裂症患者的认知功能。
国内多中心三期临床研究[11]比较了布南色林与利培酮治疗精神分裂症的疗效及安全性。该研究于国内13个研究中心开展,261名受试者分别接受了布南色林(n=128,8-24mg/d)或利培酮(n=133,2-6mg/d)治疗,随访8周。结果提示,第8周时两组受试者的PANSS总分均有显著下降,两组疗效相当;布南色林组血催乳素升高显著低于利培酮组,心脏相关异常风险也比利培酮低(12.31%vs.22.39%)。
综上,布南色林可有效改善精神分裂症阳性、阴性及认知症状,同时安全性和耐受性较好。该药在国内获批上市后,将为精神分裂症患者获得理想治疗转归带来新的希望。
适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。
健客价: ¥19适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。
健客价: ¥25典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗;由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
健客价: ¥26用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核,尘肺、慢性阻塞性肺气肿、非典型分支杆菌病、肺炎、弥漫性支气管炎等呼吸道疾病的祛痰治疗。
健客价: ¥50克拉霉素适用于对其敏感的致病菌引起的下列感染:1.鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎;2.下呼吸道感染:包括支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎;3.皮肤感染,脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
健客价: ¥11.8本品适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:1.鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎;2.下呼吸道感染:包括支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎;3.皮肤感染,脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
健客价: ¥7典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
健客价: ¥301.典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。 2.由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
健客价: ¥11本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。
健客价: ¥14本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为优选药。
健客价: ¥22本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。
健客价: ¥151.复杂部分性发作,亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直一阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛,幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。4.中枢
健客价: ¥9.81.复杂部分性发作,亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直一阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛,幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。 3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合
健客价: ¥201.复杂部分性发作,亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直一阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛,幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。 3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合
健客价: ¥8内分泌系统疾病 :泌乳素依赖性月经周期紊乱和不育症(伴随高或正常泌乳素血症)、闭经(伴有或不伴有溢乳)、月经过少、黄体功能不足和药物诱导的高泌乳激素症(抗精神病药物和高血压治疗药物)。 非催乳素依赖性不育症 :多囊性卵巢综合症、与抗雌激素联合运用(如 :氯底酚胺)治疗无排卵症。 高泌乳素瘤 :垂体泌乳激素分泌腺瘤的保守治疗,在手术治疗前抑制肿瘤生长或减小肿瘤面积,使切除容易进行;术后可用于降低
健客价: ¥142.51.复杂部分性发作,亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直一阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛,幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。 3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合
健客价: ¥826