对于有液体潴留的心衰患者,利尿剂是唯一能充分控制和有效消除液体潴留的药物,是心衰标准治疗中必不可少的组成部分。而袢利尿剂作为高效利尿剂,在心衰治疗中扮演着重要的角色。呋塞米是临床上最常用的一线利尿剂,近些年托拉塞米备受推崇。托拉塞米和呋塞米同为袢利尿剂,二者有啥不同?
作用机制有何不同?
呋塞米和托拉塞米都属于袢利尿剂,其产生利尿作用的主要机制就是通过抑制肾小管髓袢升支粗段,选择性抑制对钠、氯离子的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能,增加钠、氯离子及水的排出而起到利尿作用。
而托拉塞米除了具有呋塞米的作用以外,还具有抑制醛固酮分泌的作用,通过抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合,降低醛固酮活性。因此,托拉塞米被认为兼有呋塞米和螺内酯的作用。这一作用不但进一步增强了托拉塞米利尿、利钠效果,且使其排钾作用明显弱于其他强效袢利尿药。
如果你仅仅以为托拉塞米=呋塞米+螺内酯,那还不全面。托拉塞米抑制前列腺素分解酶活性增加血浆中前列腺素E和前列环素浓度竞争拮抗血栓素A2和TXB2的缩血管作用,可起到扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管、其他微血管的作用。
临床作用有何不同?
由于作用机制不同,托拉塞米和呋塞米的临床作用有一定差异,见下表。托拉塞米的利尿作用要强于呋塞米,利尿强度是呋塞米的2~4倍。也就是说,10~20mg托拉塞米与40mg呋塞米的利尿作用相当。
除了利尿效果强以外,托拉塞米还有起效快,肝肾双通路代谢(肝脏为主),口服吸收好,半衰期较长的特点,使得托拉塞米临床利尿作用表现更佳。而且托拉塞米的排钾作用明显弱于呋塞米,对镁、钙等电解质及尿酸、葡萄糖和脂类亦无明显影响,因此不易引起电解质紊乱。另外,由于托拉塞米对肾脏影响较小,可以避免加重心肾综合征、肾脏灌注不足等原因导致的急性肾脏损伤。
治疗心衰的药物剂量
一般来说,呋塞米起始剂量20~40mgQd,常用剂量20~80mg/d,最大剂量120~160mg/d;托拉塞米起始剂量10mgQd,常用剂量10~40mg/d,最大剂量100mg/d。二者用法相同,口服或静脉应用,较少采用肌肉注射的方法。对于重症心衰患者,静脉使用袢利尿剂剂量可加大(见表2)。
如果在治疗心衰患者的过程中,呋塞米疗效不佳,可以采用呋塞米与托拉塞米交替应用或直接换成托拉塞米,以增强速尿利尿效果。需要注意的是,如果一种药物在持续泵推,在应用另一种药物不能称为交替应用。
至于间歇使用时应间隔多久,目前没有确切的用药间隔。如果非要加一个用药间隔期限的话,口服制剂间隔4小时就可以重复用了,静脉利尿间隔2小时就可以追加剂量了。当然对于重症患者,持续泵推是不错的选择。
治疗中的注意事项
1.禁用于磺胺过敏的患者:呋塞米和托拉塞米的化学结构中都含有磺酰胺(脲)基,禁用于磺胺类或磺脲类过敏的患者。
2.与多巴胺存在配伍禁忌:呋塞米/托拉塞米与多巴胺混合输注时须谨慎,可能会析出多巴胺沉淀,而使输液管呈现黑色。最可靠方法是分开给药,分别用生理盐水稀释后,分别泵推。
3.特殊人群用药:美国FDA妊娠期药物安全性分级:口服给药B;肠道外给药B;哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除,应慎用;儿童用药安全性和有效性未建立。
4.以下人群慎用:贫血、糖尿病、痛风或高尿酸血症、高脂血症、有胰腺炎史、肝脏疾病患者等。
5.用药期间驾驶车辆或操作机械应谨慎。
1.水肿性疾病。 2.高血压。 3.原发性醛固酮增多症。 4.低钾血症的预防。
健客价: ¥181.水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 2.高血压 作为治疗高血压的辅助药物。 3.原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 4.低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
健客价: ¥271、水肿性疾病与其他利尿药合用,治疗充血性水肿肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。2、高血压作为治疗高血压的辅助药物。3、原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。4、低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
健客价: ¥181.水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 2.高血压 作为治疗高血压的辅助药物。 3.原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 4.低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
健客价: ¥181.水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 2.高血压 作为治疗高血压的辅助药物。 3.原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 4.低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
健客价: ¥18水肿性疾病,与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
健客价: ¥33用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
健客价: ¥201.因充血性心衰引起的水肿; 2.原发性高血压。
健客价: ¥181、因充血性心衰引起的水肿;2、原发性高血压。
健客价: ¥34用于充血性心力衰竭所致的水肿患者;也可用于原发性高血压患者。
健客价: ¥43适合水肿性疾病,高血压,预防急性肾功能衰竭,高钾血症及高钙血症,稀释性低钠血症,抗利尿激素分泌过多症,急性药物毒物中毒(详见内包装说明书)。
健客价: ¥11治疗水肿性疾病、高血压、预防急性肾功能衰竭、高钾血症及高钙血症、稀释性低钠血症、抗利尿激素分泌过多症(SIADH)、急性药物毒物中毒。
健客价: ¥161.水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病 (肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭:用于各种原
健客价: ¥10.91.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不
健客价: ¥101.水肿性疾病。 2.高血压。 3.预防急性肾功能衰竭。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症。 6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 7.急性药物毒物中毒。 8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
健客价: ¥17.81.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功 能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺 水肿和急性月囟水肿等。 2.高血压。在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭用于各种原
健客价: ¥17