奥拉帕尼的主要成份为奥拉帕尼。化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么,奥拉帕尼的用法用量有什么呢?卵巢癌的病因是怎样呢?
奥拉帕尼单次400mg剂量后奥拉帕尼在稳态时有一个均数(±标准差)表观分布容积167±196L。奥拉帕尼在血浆浓度实现在400mg每天2次给药后的体外蛋白结合是约82%。奥拉帕尼在体外,CYP3A4被显示是主要负责奥拉帕尼代谢的酶。奥拉帕尼口服给予14C-奥拉帕尼至女性患者后,未变化奥拉帕尼占血浆中循环放射性的多数(70%)。奥拉帕尼被广泛地代谢在尿和粪中未变化药物放射性分别占15%和6%。奥拉帕尼的代谢多数归咎于氧化反应与产生一些组分进行随后葡萄糖醛酸或硫酸结合。
奥拉帕尼单次400mg剂量后观察到一个均数(±标准差)末端血浆半衰期11.9±4.8小时和表观血浆清除率8.6±7.1L/h。奥拉帕尼单次剂量14C-奥拉帕尼后,在7天收集期间86%给予的放射性被回收,44%通过尿和42%通过粪。奥拉帕尼的物料的多数作为代谢物被排泄。奥拉帕尼根据来自专门致力肾受损试验初步数据,奥拉帕尼被给予有轻度肾受损患者(CLcr=50-80mL/min;N=14)与有正常肾功能患者比较(CLcr>80mL/min;N=8),奥拉帕尼的均数AUC和Cmax分别增加1.5和1.2-倍。奥拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者没有数据。
奥拉帕尼的用法用量:⑴推荐剂量是400mg每天2次。⑵继续治疗直至疾病进展或不能接受的毒性。⑶对不良反应,考虑治疗剂量中断或减低剂量。
卵巢癌的病因:卵巢癌的病因目前尚不清楚,其发病可能与年龄、生育、血型、精神因素及环境有关。卵巢癌可发生在任何年龄。年龄越高,发病越多。一般多见于更年期和绝经期妇女。不同类型的卵巢癌年龄分布不同。卵巢上皮癌有多数的卵巢癌年龄分布也不同。卵巢上皮癌大多数发生于40~60岁左右;性索间质肿瘤类似卵巢上皮癌,随年龄增长而上升;生殖细胞肿瘤多见于20岁以前的年轻女性。独身或未生育的妇女卵巢癌发病率高。有人统计,独身者的卵巢癌发病率较已婚者高60%~70%。有人分析发现A型血者卵巢癌发病率高。O型血者的发病率较低。精神因素对卵巢癌的发生发展有一定的影响。性格急躁,长期精神刺激可导致宿主免疫监视系统受损,对肿瘤生长有促进作用。有试验表明,卵巢对工业城市的烟雾污染相当敏感,其中所含的多环芳香烃化合物,如苯并芘,经血流带到卵巢后,可被卵巢细胞中酶转化为具有更强反应形式。主要破坏卵母细胞。卵巢对香烟也很敏感,每天吸20支香烟的妇女,闭经早,卵巢癌发病率高,经常接触滑石粉、石棉的人患卵巢癌的机会较多。
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(实习编缉:李华艺)
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