特罗凯的主要成份为盐酸厄洛替尼。特罗凯为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。那么,服用特罗凯会发生心肌缺血吗?肺癌会出现咳嗽吗?
特罗凯口服后大约60%吸收,特罗凯与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。特罗凯的半衰期大约为36小时,特罗凯主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。特罗凯口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,特罗凯用药后4小时达到血浆峰浓度。特罗凯食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。
特罗凯吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。特罗凯的表观分布容积为232升。特罗凯的体外细胞色素酶P450分析表明主要通过CYP3A4代谢,特罗凯少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。特罗凯口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,特罗凯其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。
在胰腺癌临床试验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发生率2.3%)发生心肌梗塞/心肌缺血,其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下,在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发生心肌梗塞(发生率1.2%),其中1例由于心肌梗塞死亡。
咳嗽是最常见的症状,以咳嗽为首发症状者占35%~75%。肺癌所致的咳嗽可能与支气管黏液分泌的改变、阻塞性肺炎、胸膜侵犯、肺不张及其他胸内合并症有关。肿瘤生长于管径较大、对外来刺激落敏感的段以上支气管黏膜时,可产生类似异物样刺激引起的咳嗽,典型的表现为阵发性刺激性干咳,一般止咳药常不易控制。肿瘤生长在段以下较细小支气管黏膜时,咳嗽多不明显,甚至无咳嗽。对于吸烟或患慢支气管炎的病人,如咳嗽程度加重,次数变频,咳嗽性质改变如呈高音调金属音时,尤其在老年人,要高度警惕肺癌的可能性。
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(实习编缉:邵泽妹)
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