特罗凯为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。特罗凯的主要成份为盐酸厄洛替尼。那么,特罗凯会发生脑血管意外吗?肺癌的局部症状有什么呢?
特罗凯吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。特罗凯的表观分布容积为232升。特罗凯的体外细胞色素酶P450分析表明主要通过CYP3A4代谢,特罗凯少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。特罗凯口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,特罗凯其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。
特罗凯口服后大约60%吸收,特罗凯与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。特罗凯的半衰期大约为36小时,特罗凯主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。特罗凯口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,特罗凯用药后4小时达到血浆峰浓度。特罗凯食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。
在胰腺癌临床试验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发生率2.3%)发生脑血管意外,其中出血1次,是唯一的致命事件。相比之下,在安慰剂/吉西他滨组中没有脑血管意外。
肺癌的局部症状:局部症状是指由肿瘤本身在局部生长时刺激、阻塞、浸润和压迫组织所引起的症状。
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(实习编缉:邵泽妹)
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