素比伏的主要成份为替比夫定,化学名:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,使用素比伏过量如何呢?
素比伏是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物,素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏在浓度达l0μM时,素比伏在HepG2细胞中没有发现明显的线粒体毒性。素比伏在健康受试者和慢性乙型肝炎患者中评价了替比夫定单剂量和多剂量的药代动力学(包括中国在内)。
素比伏可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸盐通过与HBVDNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸盐竞争,抑制该酶活性。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止,从而抑制HBV复制。
素比伏为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色。素比伏用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。素比伏同时是HBV第一条链(EC50=O.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂,而且对第二条链的抑制作用更明显。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸盐即使在浓度达到100μM时对人细胞DNA聚合酶α、β或γ也没有抑制作用。
素比伏的药物过量:没有有意过量服用替比夫定的信息,但有一名受试者曾无意中过量服用,而没有出现症状。健康受试者接受替比夫定1800mg/日为期4天的剂量,没有出现不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的最大耐受剂量尚未确定。如果服药过量,患者应该停止服用替比夫定,并针对中毒表现对患者进行监控,必要时给予适当的一般支持治疗。如果服用过量,可以考虑进行血液透析。在单次服用替比夫定200mg后的2小时内,进行血液透析4小时可以清除约23%的替比夫定。
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(实习编缉:梁劲)
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