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硫酸氢氯吡格雷片药代动力学是有哪些呢?

来源: 发布时间:2016/9/23 14:08:42
    导读:硫酸氢氯吡格雷片的功能主治是以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:心肌梗死患者(从几天到小于35天),缺血性卒中患者(从7天到小于5个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。急性冠脉综合征的患者。

硫酸氢氯吡格雷片主要成份是硫酸氢氯吡格雷。过量使用可能会引起出血时间的延长以及出血并发症。如果发现出血应该进行适当的处理。那么,硫酸氢氯吡格雷片药代动力学是有哪些呢?

硫酸氢氯吡格雷片的功能主治是以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:心肌梗死患者(从几天到小于35天),缺血性卒中患者(从7天到小于5个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。急性冠脉综合征的患者。

硫酸氢氯吡格雷片的用法用量是成人和老年人波立维的推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。对于急性冠脉综合征的患者:非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75mg一325mg/日)由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿匹林的剂量不应超过lOOmg。最佳疗程尚未正式确定,临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。

硫酸氢氯吡格雷片药代动力学是多次口服氯吡格雷75mg以后,氯吡格雷吸收迅速,母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,至少有50%的药物被吸收。氯吡格雷主要由肝脏代谢。血中主要代谢产物是羧酸盐衍生物,其对血小板聚集也无影响,占血浆中药物相关化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,血药浓度约在1小时后达峰(30mg/l)氯吡格雷主要由一种药物前体,通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷,然后再经过水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。体外分离这种活性代谢物显示它可迅速不可逆的与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。但在血中未检测到此种代谢物。在氯吡格雷50-150mg范围内,主要代谢物药代动力学为线性增长(血浆浓度与剂量成正比)。在很广的浓度范围内,氯吡格雷及其主要代谢物均可在体外与人体的血浆蛋白可逆性结合(分别为98%和94%)。人体口服14C标记的氯吡格雷以后,在5天内约50%由尿液排出,约46%由粪便排出,一次和重复给药后,血浆中主要代谢产物的消除半衰期为8小时。

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(实习编缉:梁劲)

 

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