来曲唑片适应症为对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗,此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。那么,对于患有骨质疏松症妇女用来曲唑片行吗?
来曲唑是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,它可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
来曲唑在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%,同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率,但对其吸收程度(AUC)无影响。因此,来曲唑可在进食前、后或同时服用。
未观察到对肾上腺皮质激素合成的抑制作用。绝经后患者每日接受0.1-5mg来曲唑治疗后,无论是可的松、醛固酮、11-脱氧可的松、17-羟孕酮和ACTH的血浆浓度,还是血浆肾素活性均无临床上的相关改变。健康绝经后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg来曲唑治疗6周和12周后,ACTH刺激实验显示醛固酮或可的松的合成没有减少。因此,不必补充糖皮质激素和盐皮质激素。
一项涉及不同肾功能水平(24小时肌酐清除率9-116mL/分)的志愿者的研究表明,单次应用来曲唑2.5mg后,肾功能对其药代动力学没有影响。另外,在晚期癌症患者中,肾功能不良(计算的肌酐清除率为20-50mL/分)对来曲唑的浓度无影响。
对于患有骨质疏松症或具有骨质疏松风险的妇女,在使用来曲唑片进行辅助治疗之前,应使用骨密度剂量仪对骨密度进行评估,之后须定期检查。
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(实习编辑:叶胜能)
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