来曲唑片是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂，来曲唑片可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，来曲唑片会导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。那么，来曲唑片能长期使用吗？

来曲唑片在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的，来曲唑片可将肾上腺产生的雄激素，来曲唑片主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮（E1）和雌二醇（E2）。

60%的来曲唑与血浆蛋白结合，主要是白蛋白（55%）。来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。应用[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后，血浆中82%的放射活性物质为原形药物，因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速、广泛，稳态时的表观分布容积为1.87±0.47L/kg。

一项涉及不同肾功能水平（24小时肌酐清除率9-116mL/分）的志愿者的研究表明，单次应用来曲唑2.5mg后，肾功能对其药代动力学没有影响。另外，在晚期癌症患者中，肾功能不良（计算的肌酐清除率为20-50mL/分）对来曲唑的浓度无影响。

来曲唑在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%，同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率，但对其吸收程度（AUC）无影响。因此，来曲唑可在进食前、后或同时服用。

来曲唑片可降低血液循环中的雌激素水平，长期使用可能导致骨密度降低。

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（实习编辑：叶胜能）