素比伏的主要成份为替比夫定，素比伏为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。那么，素比伏的交叉耐药是怎样呢？

素比伏在体外与人血浆蛋白的结合率较低(3.3%)。素比伏口服后，估算的表观分布容积超出全身体液量，提示素比伏广泛分布于全身各组织内。素比伏在血浆和血细胞间分布均匀。素比伏达到峰值后，素比伏的血药浓度以双指数方式下降，终末消除半衰期(T1/2)为40-49小时。素比伏主要以原形通过尿液排泄。其肾清除率接近正常肾小球滤过率，提示主要排泄机制为被动扩散。素比伏单剂量口服600mg后，约42%剂量在给药后的7天中通过尿排泄。素比伏在健康受试者服用[sup]14[/sup]C标记的替比夫定后，检测不出代谢产物。素比伏不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物或抑制剂。

素比伏在健康受试者和慢性乙型肝炎患者中评价了替比夫定单剂量和多剂量的药代动力学（包括中国在内）。素比伏在两组人群中，素比伏的药代动力学相似。素比伏对健康受试者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，素比伏的稳态血浆浓度在给药后1～4小时（中位数2小时）达到峰值（Cmax的均数±标准差为3.69±1.25μg/mL）.素比伏的药时曲线下面积（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均数±标准差），素比伏的血浆谷浓度（Ctrough）大约是0.2-0.3μg/mL。每日给药一次，大约5至7天后达到稳态，蓄积量约为1.5倍，这说明其有效蓄积半衰期大约为15小时。

素比伏的交叉耐药：治疗HBV感染的核苷类似物间存在交叉耐药现象。在细胞学试验中，对拉米夫定耐药的rtM204l突变或者rtLl80M/rtM204V双突变株对替比夫定的敏感性降低≥1000倍。对于与拉米夫定耐药相关的rtM204V单一突变株而言，替比夫定保留有类似抗野生株表型的活性(减少1.2倍)。替比夫定针对发生了rtM204V突变的HBV的疗效还没有得到临床试验的证实。在细胞培养中，含阿德福韦酯耐药相关的rtAl81V突变的HBV株对替比夫定的敏感性降低3~5倍。含阿德福韦酯耐药相关的rtN236T突变的HBV株对替比夫定仍然保持敏感。

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（实习编缉：邵泽妹）