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非布司他片的药理作用是怎样子?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/23 14:55:05
    导读:非布司他被广泛代谢,通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合,通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。

非布司他片适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。非布司他片是处方药,主要成份为非布司他。那么, 非布司他片的药理作用是怎样子?

尿液与粪便检测结果显示,非布司他体内主要代谢产物有:非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(约剂量的35%)和氧化代谢产物67M-1(约剂量的10%)、67M-2(约剂量的11%)和67M-4(约剂量的14%),其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。

非布司他被广泛代谢,通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合,通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布司他代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物,但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。

多次口服非布司他,女性比男性的非布司他Cmax和AUC24分别高出30%和14%。然而性别间进行体重矫正后,Cmax与AUC在两性别中相似。此外,性别间的血清尿酸浓度下降率也相似。无需根据性别进行药物剂量调整。

药理作用:非布司他为2-芳基噻唑衍生物,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。

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(实习编辑:王博英)

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