非布司他片适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。非布司他片是处方药，主要成份为非布司他。那么， 非布司他片的药效学是怎样子？

非布司他通过肝脏和肾脏途径进行消除。口服C标记的非布司他80mg，约49%通过尿液排泄，包括非布司他原型（3%）、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（30%）、已知的氧化代谢产物及其结合物（13%）、其他未知的代谢产物（3%）。除了通过尿液排泄，大约45%通过粪便排泄，包括非布司他原型（12%）、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（1%）、已知的氧化代谢产物及其结合物（25%）、其他未知的代谢产物（7%）。非布司他平均终末消除半衰期大约为5~8小时。

多次口服非布司他，女性比男性的非布司他Cmax和AUC24分别高出30%和14%。然而性别间进行体重矫正后，Cmax与AUC在两性别中相似。此外，性别间的血清尿酸浓度下降率也相似。无需根据性别进行药物剂量调整。

尿液与粪便检测结果显示，非布司他体内主要代谢产物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（约剂量的35%）和氧化代谢产物67M-1（约剂量的10%）、67M-2（约剂量的11%）和67M-4（约剂量的14%），其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。

非布司他片药效学：

对尿酸和黄嘌呤浓度的影响：健康受试者服用非布司他后，24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低，黄嘌呤的血清平均浓度升高。此外，尿酸的每日总排泄量减少。同时，每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他每日给药剂量为40mg和80mg时，24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。

对心脏复极化的影响：分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验，通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。本品每日最高剂量达300mg，稳态时对QTc间期无影响。

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（实习编辑：王博英）