非布司他片为白色片剂。非布司他片的主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片与硫唑嘌呤合用如何呢?
非布司他片口服给药后,放射性标记的非布司他的吸收率至少为49%(根据尿液中总回收的放射性标记物)。非布司他片服药后1~1.5小时能达到最大血浆浓度。非布司他片多次口服、40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片还未进行绝对生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同时进食高脂肪餐,非布司他片多次给药后Cmax降低49%,AUC降低18%。
非布司他片的血清尿酸浓度降低无临床意义(进餐后58%,空腹51%)。非布司他片给药无需考虑食物因素。非布司他片单剂量给予80mg合并抗酸剂(包括氢氧化镁、氢氧化铝)的试验提示非布司他吸收延迟(约1小时),非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相对于Cmax,AUC与药效更有相关性,但AUC的改变无显著的临床意义。非布司他片给药无需考虑抗酸剂因素。
尚无非布司他与其他通过XO代谢的药物(如硫唑嘌呤、巯嘌呤)相互作用的研究。由非布司他引起的XO抑制可能会提高这些药物在血浆中的浓度,从而导致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。
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(实习编缉:邵泽妹)
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