乐友具有增强中枢5-羟色胺能神经功能。乐友仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,乐友对人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。 [查看全文]
乐友为抗抑郁症药,乐友是强效,高选择性5-HT再摄取抑制剂。乐友可使突触间隙中5-HT浓度升高。乐友的Ames试验,小鼠淋巴瘤试验,程序外DNA合成试验。[查看全文]
乐友的稳态时的Cmax61.7g/ml,乐友的Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。为21小时(CV32%)。乐友的稳态Cmax和Cmax值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。[查看全文]
乐友口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物,乐友易于清除。乐友与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主,乐友主要代谢产物已经分离出并确定。[查看全文]
乐友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。乐友连续服用30天。平均清除半衰期约为21小时(CV32%),乐友主要经代谢降解。[查看全文]
乐友的代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄。乐友尚没有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中评价药代动力学的资料。[查看全文]
乐友对正常男性每日口服30mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长,乐友的稳态时的Cmax61.7g/ml,乐友的Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。[查看全文]
乐友分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。乐友其清除半衰期通常为24小时。乐友经肝脏代谢,乐友主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。[查看全文]
乐友仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,乐友与毒蕈碱受体或α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体、5-HT2受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和力。[查看全文]
乐友部分是由CYP2D6代谢。乐友的代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄。乐友尚没有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中评价药代动力学的资料。 [查看全文]
乐友研究了食物对本品生物利用度的影响。与食物同服时,AUC略有增加(6%),但Cmax增加较多(29%)。乐友口服后能完全吸收,乐友的吸收后经首过代谢。[查看全文]
乐友95%与血浆蛋白结合,乐友分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。乐友其清除半衰期通常为24小时。[查看全文]