思博海有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。思博海在不同组织中的分布尚未明确研究。[查看全文]
思博海服用单剂[sup]14[/sup]C-标记的5mg后,思博海的血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),思博海主要为盐酸多奈哌齐原型(30%)。[查看全文]
思博海可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。思博海可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。[查看全文]
思博海用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗。思博海口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。思博海的血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。[查看全文]
思博海约95%与人血浆蛋白结合。思博海有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。[查看全文]
思博海以原型由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。思博海服用单剂[sup]14[/sup]C-标记的5mg后。[查看全文]
思博海治疗开始后3周内达稳态。思博海稳态后,思博海在血浆中的浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。[查看全文]
思博海在中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见思博海产生诱裂作用。思博海在小鼠微核试验中未产生诱裂作用。 [查看全文]
思博海主要为盐酸多奈哌齐原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐,donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。 [查看全文]
思博海思博海在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂[sup]14[/sup]C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收。[查看全文]
思博海用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗。思博海口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。思博海的血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。[查看全文]
思博海可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少。[查看全文]