来士普多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。[查看全文]
来士普不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),来士普与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。[查看全文]
来士普是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。来士普对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。[查看全文]
来士普的体外试验及动物试验显示,来士普是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),来士普是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。[查看全文]
来士普大约在1周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20-125nmol/L)。来士普口服吸收完全。[查看全文]
来士普的原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。来士普多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。[查看全文]
来士普对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。来士普的体外试验及动物试验显示,来士普是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI)。[查看全文]
来士普在5-HT再摄取抑制方面,来士普的活性比R-对映体至少强100倍。来士普对大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。[查看全文]
来士普的药代动力学呈线性,来士普大约在1周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20-125nmol/L)。[查看全文]
来士普在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。[查看全文]
来士普对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。[查看全文]
来士普对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。来士普在5-HT再摄取抑制方面,来士普的活性比R-对映体至少强100倍。[查看全文]