来士普用于治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。那么,服用来士普会出现5-羟色胺综合征吗?
来士普的药代动力学呈线性,来士普大约在1周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20-125nmol/L)。来士普口服吸收完全,来士普不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),来士普与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。来士普多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。来士普的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
来士普口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。来士普及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。来士普在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。来士普的原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。来士普多次给药后消除半衰期约为30小时,来士普口服药物的血浆清除率(CIoral)约为0.6L/分钟,来士普的药物的主要代谢产物半衰期更长,来士普及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,来士普主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
来士普的5-羟色胺综合征:建议本品与5-羟色胺能药物(如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸)合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状,如激越、震颤、肌阵挛和高热等,提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题,应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物,并给予对症治疗。
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(实习编缉:钟丽冰)
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