血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是继血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)后的作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的一类降压药物。虽然ARB与ACEI有许多相似之处,但ARB作用于AngⅡ受体水平,更充分、更直接地阻断RAAS,避免了“AngⅡ逃逸现象”,具有较好的降压效果;无ACEI的干咳、血管紧张性水肿等不良反应,患者治疗依从性更高。目前,ARB已成为一线降压药物,在临床广泛应用。
1、ARB单药怎么用?这里有8项注意
1.ARB常规剂量降压效果与其他药物相当
ARB降压药效呈剂量依赖性,但不良反应并不随剂量增加而增加,适用于轻、中、重度高血压患者。常规剂量ARB可使1~2级高血压患者的血压平均下降10/5mmHg,降压效果与ACEI、CCB、β受体阻滞剂及利尿剂相当;剂量翻倍,血压进一步下降30%左右。基础血压越高,ARB降压幅度越大。
2.ARB有降压作用之外的额外获益
ARB通过有效拮抗AngⅡ与AT1受体结合引起的各种有害作用,增加了AngⅡ和AT2受体结合所产生的有益效应,同时也使AngⅡ转化为Ang1-7,发挥心血管保护作用。因此,ARB除了降压作用外,还具有保护心血管和肾脏及改善糖代谢的作用。
3.ARB优先选用的人群众多
包括高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征及不能耐受ACEI的患者。对于1级中青年高血压,尤其是ARB强适应证人群,可优先选用单剂量ARB。
4.心脏病史患者用ARB需从小剂量起始
避免首过低血压反应,急性冠状动脉综合征(ACS)或心力衰竭患者先从小剂量ARB起始(约常规剂量的1/2),逐渐增加至患者能够耐受的靶剂量。
5.ARB可致畸:禁用于妊娠高血压患者
6.高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用ARB
主要原因是ARB扩张肾小球出球小动脉,导致肾小球滤过率(GFR)下降,肌酐和血钾水平升高。对高钾血症和肾损害患者,避免使用ARB+ACEI,尤其是ARB+ACEI+醛固酮受体拮抗剂(螺内酯)。单侧肾动脉狭窄患者使用ARB应注意患侧及健侧肾功能变化。
7.慢性肾脏病患者ARB剂量要谨慎
对慢性肾脏病(CKD)4期或5期患者,ARB初始剂量减半并严密监测血钾、血肌酐水平及GFR的变化。血肌酐水平≥265.2μmol/L(3mg/dl)者,慎用ARB。
8.ARB使用时罕见咳嗽副反应
ARB致咳嗽的发生率远低于ACEI,但仍有极少数患者出现咳嗽。
2、ARB相关固定复方制剂,3点优势协同降压
近年来,国内临床应用的新型固定复方制剂主要包括两种类型,即RAAS抑制剂与噻嗪类利尿剂组成的固定复方制剂和RAAS抑制剂与二氢吡啶类CCB组成的固定复方制剂。
既往众多临床试验显示,这样的联合治疗策略有助于提高患者的治疗依从性和血压的长期控制,部分观察性研究也表明能够减少心血管终点事件。与自由联合治疗比较,长期采用固定复方制剂的药物治疗组患者在血压达标率和事件方面获益更多。
在临床中,应根据患者的初始血压水平、适应证及患者的耐受程度选择药物,同时需要考虑治疗的费效比。
新型固定复方制剂的应用原则主要包括:
1级高血压患者(血压水平在140~159/90~99mmHg)可直接换用单片复方制剂。
新诊断2级以上高血压患者(收缩压≥160mmHg或舒张压≥100mmHg),超过目标血压20/10mmHg的高血压患者,也可在起始治疗时即使用单片复方制剂,也可根据患者血压水平换用或加用复方降压药物。
ARB+噻嗪类利尿剂,二者联合有3大优势:
噻嗪类利尿剂的不良反应是激活RAAS,可导致不利于降压的负面作用,而与ARB联用则抵消此不利因素。
ARB由于可使血钾水平略有上升,从而能够防止噻嗪类利尿剂长期应用所致的低血钾等不良反应。
利尿剂减少ARB扩血管时由于肾脏压力利钠机制而引起的水钠潴留,增强ARB疗效。
因此,ARB+噻嗪类利尿剂联合治疗有协同作用,有利于改善降压效果,它通常更适用于高盐负荷及盐敏感性高血压、老年和高龄老年高血压、高血压合并糖尿病、高血压合并心功能不全、高血压合并肥胖等患者。
3、专家点评
ARB高血压一线治疗优选
新版的高血压合理用药指南对临床医生用药有了更加科学,严谨的指导。ARB适用于轻,中,重度高血压患者,有很广的应用空间和很好的降压效果。尤其ARB药物还有保护心血管的作用,致咳率低,这些优点都使它成为高血压的一类用药。
值得注意的是,ARB降压药存在的副作用更应引起临床医生的关注。ARB禁用于妊娠高血压患者,同时它扩张肾小球出球小动脉,导致肾小球滤过率下降,肌酐和血钾水平上升,高血钾和双侧肾动脉狭窄患者要禁用。安全规范化用药是每个临床医生应尽的义务,是对患者的负责。
温州医科大学附属第一医院肾内风湿科李永吉医师
奥美沙坦降压、心血管保护等优势显著
合理用药指南指出,对于ARB降压药效呈剂量依赖性,但不良反应并不随剂量增加而增加,可用于各种不同程度的高血压患者。ARB除了降压作用外,还具有心血管保护和肾脏及改善糖代谢的作用,并且优先选用高血压合并左室肥厚,合并心功能不全,合并房颤,合并冠心病,合并代谢综合征及不能耐受ACEI的患者。
奥美沙坦作为最新的ARB降压药,不仅降压效果更具优势,而且在心血管保护和肾脏及改善糖代谢方面也有很好的效果。临床上遇到高血压尤其合并左室肥厚,合并心功能不全,合并房颤,合并冠心病,合并代谢综合征及不能耐受ACEI的患者,可以优先考虑奥美沙坦。
江苏省中医院心内科殷泽昊医师
联合降压血压控制更平稳,患者依从性更高
奥美沙坦较之其他的ARB降压效果更强,而奥美沙坦不引起ACEI所致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等,不良反应小,且具有强而持久的降压作用。ARB有一定的肾保护作用,对轻度肝肾功能不全者,一般无需调整奥美沙坦的使用剂量。
如同指南指出,RAS联合噻嗪类利尿剂(如奥美沙坦/氢氯噻嗪)联合降压可以获得更加平稳的血压控制,提高患者依从性。同时,对血压的控制应当结合病人的实际情况,同时结合患者的相关基础病做参考,让血压控制更加平稳和理想。
1、高血压 本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2、冠心病(CAD) 慢性稳定性心绞痛 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。 血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's 或变异型心绞痛) 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。 经血管造影证实的冠心病 经血管
健客价: ¥301.高血压病,可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛:可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
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健客价: ¥29本品可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排异反应。本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。也可与他克莫司同时应用。
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健客价: ¥50本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时,应注意观察细菌感染的控制情况。
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健客价: ¥17补气养血、健脾益肾。适用于癌症应用放、化疗所致白细胞减少及因放、化疗引起的头晕头昏、倦怠乏力、消瘦、恶心呕吐等症。
健客价: ¥68应用其较强的免疫抑制作用,治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。
健客价: ¥46.5补气养血,健脾益肾。适用于癌症应用放、化疗所致白细胞减少及因放、化疗引起的头晕头昏,倦怠乏力、消瘦、恶心呕吐等症。
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健客价: ¥71.高血压,可单独应用或与其他降压药合用。 2.心力衰竭,可单独应用或与强心利尿药合用。
健客价: ¥181.高血压,可单独应用或与其他降压药合用。 2.心力衰竭,可单独应用或与强心利尿药合用。
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健客价: ¥177治疗低钾血症各种原因引起的低钾血症,如进食不足、呕吐、严重腹泻、应用排钾利尿药、低钾性家族性周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖等;预防低钾血症。详见说明书。
健客价: ¥21