本文列举的历史上最重要的10大药物开发主要依据两大因素:其一药物是治疗致命性疾病的首选药物;其二药物具有较大的使用规模。
Top10乙醚(Ether),1846年
在首次作为医用药物使用之前,乙醚已经存在了300多年,但是一直没有人认为它可以作为麻醉剂。乙醚的开发导致了更加现代和更加有效的药物治疗方式。作为一种麻醉剂,医用乙醚吸收后能有效地抑制中枢神经系统,使意识、痛觉、反射先后消失,肌肉也能松驰,便于手术。此外,在过去的几十年里,基于乙醚的新型改进麻醉药也被开发出来,使得乙醚在麻醉史上的作用不可估量。
Top9HIV蛋白酶抑制剂,1990s
1981年,纽约和旧金山相继首次记录了艾滋病毒感染情况。4年后,该病毒的名称被统一为“人类免疫缺陷病毒”(HumanImmunodeficiencyVirus,HIV),以更好地反映病毒导致免疫缺陷而不是导致癌症的性质。蛋白酶抑制剂虽然不是第一个艾滋病药物,但医生将它与其他类型的艾滋病药物结合后,首次发现可以使艾滋病毒水平降低且患者病情不会加重。在2009年,大约有10种治疗HIV蛋白酶抑制剂面市。
Top8化疗药物,20世纪90年代(1990s)
自从发现氮芥(Mustard)这种物质能够选择性地杀死特殊的癌细胞开始,癌症的化学治疗出现了。在第一次世界大战期间,氮芥被证实可以杀死癌细胞,但也极大损坏了受益生存者的健康。因此事实上,第一个抗癌药物实际上是甲氨蝶呤(methotrexate),在1956年用于治疗叫做“绒毛膜癌”的罕见肿瘤,从此打开了发现癌症化学治疗药物的道路。
在而后的几十年里,许多不同机制的药物和化疗方式显著改善了病人生存率,降低患者死亡率。显然,今天癌症存活率的提高得益于全球卫生系统中大量化疗药物的开发和早期检测项目的开发。
Top7氯丙嗪/氯丙嗪,1951年
1951年,氯丙嗪/氯丙嗪是第一个官方发现的抗精神病药物。它的发现和使用代表了精神病学和“药理学革命”的一个重要转折点。这不仅仅是药物的巨大成功,且在十年后它被用于5000万人的治疗。氯丙嗪也为未来开发治疗焦虑和抑郁的药物铺平了道路。该药物的机制也使研究人员进一步了解影响大脑中神经递质以及冲动如何从一个神经元传递到下一个的神经机制。因此,正是氯丙嗪/氯丙嗪的发现成为推进我们对精神疾病认识的关键一步。
Top6脊髓灰质炎疫苗(Poliovaccine)
虽然疫苗技术不是药物,它们只是预防医学的一种形式。小儿麻痹症,一种由脊髓灰质炎病毒引起的严重危害儿童健康的急性传染病,曾经是世界上残疾的主要原因之一,并成为公众担忧和恐慌的来源。自1955年引进疫苗,该疾病几乎已经被根除。然而,由于病毒仍在存在,因此,所有的孩子在上学之前都需要接种疫苗。
Top5阿司匹林(Aspirin),1899年
阿司匹林最早是以“乙酰水杨酸”(acetylsalycilcacid)的形式出现,当时作为拜耳的药剂师使用该物质来减轻父亲的风湿病。而后,人们普遍相信阿司匹林在中枢神经系统具有缓解疼痛的作用。
今天,阿司匹林的使用远远超出简单的疼痛管理,甚至包括对抗导致心脏病和许多癌症的炎症。如今,医生甚至建议,40岁以上的每个人都应该常备这种神奇的药物。对于患有肌肉疼痛、关节炎或头痛的人群,因为它的副作用服用阿司匹林是不合适的,但其镇痛效果是理想的选择。
Top4吗啡(Morphine),1827年
吗啡(Morphine,MOP)是鸦片类毒品的重要组成部分,可以称得上是人类发现的第一个生物碱。1806年德国药剂师泽尔蒂纳(FriedrichW.Sertürner,1783-1841)第一次分离出了纯吗啡。他用分离得到的吗啡在狗和自己身上进行实验,结果狗吃下去后很快昏昏睡去;而他本人吞下这些粉末后也久睡不醒。于是他用希腊神话中的梦神吗啡斯(Morpheus)的名字来命名这种新化合物为“吗啡”。
20年后,默克公司于1827年开始其商业市场化。1852年,该药物被用于皮下注射,尽管个人可能对药物上瘾,但是其止痛药的好处远远大于其缺点。没有这种药,数以百万计的身体受伤或身患顽疾的患者将在艰苦的医疗条件下痛苦的生存。吗啡的发现和使用也导致新一代的疼痛治疗药物的发现,如今其中一些甚至可以在药店柜台购买。
Top3天花疫苗(Smallpoxvaccine)
天花已经被称为人类历史上最严重的、最致命的威胁之一,如同今天的癌症或心脏病,当年天花杀死了超过10%的人口;有些城市甚至死亡率高达20%。由于19世纪疫苗的开发,才抵抗了这个差点摧毁地球的疾病。如今,根除天花被视为人类最伟大的成就之一。
Top2胰岛素(Insulin),1922年
众所周知,胰岛素是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素,是机体内唯一降低血糖的激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。晚期的糖尿病患者不能产生足够的胰岛素。1922年,在胰岛素到了之前,患者通过饥饿饮食来缓解这种症状但并不是办法。胰岛素的出现,为未来的激素替代疗法铺平了道路,挽救了无数被诊断为糖尿病患者的生命。
Top1青霉素(Penicillin),1942年
青霉素最早于1928年研制成功,但在1942年才开始使用。作为官方的第一个抗生素,它标志着人类历史在治疗细菌疾病方法上的一个转折点。据统计,抗生素已经拯救了8000多万条生命;倘若没有青霉素的发现,人类历史的人口将失去75%的比例。青霉素被广泛用于治疗炎和猩红热、耳朵、皮肤和喉咙感染等疾病。2010年,全球超过73亿单位的青霉素被监管。然而,不当的药物使用将带来一系列负面作用,如世界面临越来越严重的抗生素耐药性以及细菌的不断进化以抵抗药物的作用。
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