药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,阿托伐他汀钙片与蛋白酶抑制剂合用可以不?
阿托伐他汀钙片口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。其平均血浆清除半衰期为14小时,因活性代谢产物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时。
与蛋白酶抑制剂合用:与立普妥单独用药比较,立普妥40mg与利托那韦+沙奎那韦(400mg,每日二次)联合用药或立普妥20mg与洛匹那韦+利托那韦(400mg+100mg,每日二次)联合用药时,阿托伐他汀AUC显著增加。因此应用HIV蛋白酶抑制剂的患者,立普妥用量]20mg时应谨慎使用。
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(实习编辑:王博英)
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