FDA批准重磅降脂药Crestor首个仿制药

　　英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）悲剧了，美国食品和药物管理局（FDA）近日批准了其重磅降脂药Crestor（中文商品牌：可定，通用名：rosuvastatincalcium，瑞舒伐他汀钙）的首个仿制药，该仿制药由华生制药（WastonPharma）推出，用于以下适应症：（1）结合饮食治疗成人高甘油三脂（hypertriglyceridemia，高甘油三酯血症）；（2）结合饮食治疗原发性异血β脂蛋白异常（TypeIIIHyperlipoproteinemia，III型高脂蛋白血症），这是一种与胆固醇和甘油三酯分解异常有关的疾病；（3）单药或结合其他降脂药，治疗纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH），这是一种与较高水平的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C，即所谓的“坏胆固醇”）有关的疾病。

　　Crestor（瑞舒伐他汀钙，中文商品名：可定）是日本盐野义公司开发的降胆固醇药物之一，为了快速打开欧美市场，该公司于1998年将该药除日本等东亚国家之外的开发、上市和销售权，转让给了阿斯利康。在美国市场，该药于2003年获得美国FDA批准上市，现已在全球许多国家广泛用于临床。作为新一代他汀类降胆固醇药物，Crestor能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，同时有效提高高密度脂蛋白胆固醇水平，从而安全、高效地达到治疗高胆固醇血症的目标。

　　自2010年以来，Crestor的全球销售额一直维持在50亿美元以上，其2015年销售额占阿斯利康总销售的21.0%，达49.18亿美元。然而，Crestor核心化合物专利已于2016年1月8日到期，面对庞大的降脂药市场，众多药企均想分得一杯羹。华生制药有幸成为首家推出Crestor仿制药的药企。业界预测，在华生仿制药上市后12个月内，Crestor在美国的销售额将暴跌90%。

　　目前已知，高水平的LDL-C是心脏病发作、中风及心脏疾病的风险因素，高甘油三酯也会增加心脏疾病的风险。瑞舒伐他汀钙（Rosuvastatincalcium）属于他汀类药物，该药是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，主要作用部位为肝脏。瑞舒伐他汀钙增加了肝细胞表面LDL受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制了极低密度脂蛋白（VLDL）的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的总数。

　　在临床试验中，服用Crestor的患者中最常见的副作用包括头痛、肌痛、腹痛、虚弱及核心。需要指出的是，Crestor不能用于孕妇和可能受孕的女性，因为该药可能会对胎儿造成伤害。接受Crestor治疗的女性，应建议不要哺育其婴儿。