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常见的哮喘吸入类药物

2017-10-30 来源:健客社区  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:通过对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2-受体的作用,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等
  (一)吸入型糖皮质激素
 
  一代的二丙酸倍氯米松(BDP)商品名必可酮,二代的布地奈德(BUD)商品名普米克,三代的丙酸氟替卡松(FP)商品名辅舒酮。它们是能在局部有强有力抗炎作用的皮质激素,以地塞米松为1作比较,则二丙酸倍氯米松的抗炎力为600;布地奈德为980;丙酸氟替卡松则为1200。因此只要少量,不是以毫克而是以微克计算未给药。小剂量就能起治疗作用,因此副作用小到几乎无副作用。
 
  现在有供应的吸入用的糖皮质激素有三种剂型、多种品种。三大剂型,即原液、气雾剂及粉剂。
 
  1、原液目前只有一种:布地奈德原液(普米克令舒)供急性严重发作,婴幼儿哮喘,喉炎时雾化用,因为是混悬液,故不能用超声雾化(超声的高频率会破坏药液),只能用氧气作为动力或空气压缩泵作动力。每支1mg/2ml,哮喘急性发作时与喘乐宁原液一起雾化吸入,是急救处理及快速缓解强有效的药物
 
  2、手控定量气雾剂
 
  (1)二丙酸倍氯米松气雾剂(必可酮)有50ug/喷及250ug/喷的二种剂型。
 
  (2)布地奈德气雾剂(英福美、普米克)有50ug/喷及125ug/喷二剂剂型。
 
  (3)丙酸氯替卡松(辅舒酮)气雾剂有50ug/喷及125ug喷二剂剂型。
 
  3、粉剂
 
  (1)布地奈德粉剂(普米克都保)100ug/吸200ug吸二种。
 
  (2)丙酸氟替卡松+沙美特罗混合粉剂的舒利迭,它有50/100ug,50/250ug,50/500ug三种剂型在不同病情时使用。
 
  (3)布地奈德粉剂+福莫特罗粉剂混合的信必可有4.5/80ug及4.5/160ug二种。
 
  不同的剂型须用不同的装置来帮助吸入,不同年龄患者应选择不同装置,以达到最佳效果。
 
  (二)β2-受体激动剂
 
  通过对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2-受体的作用,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等,缓解哮喘症状。此类药物较多,可分为短效(作用维持4~6h)和长效(维持12h)β2-受体激动剂。后者又可分为速效(数分钟起效)和缓慢起效(30min起效)2种。
 
  1.短效β2-受体激动剂(简称SABA):常用的药物如沙丁胺醇(salbutamol)和特布他林(terbutalin)等。
 
  吸入给药:可供吸入的短效β2-受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药物松弛气道平滑肌作用强,通常在数分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘。如每次吸入100~200μg沙丁胺醇或250~500μg特布他林,必要时每20min重复1次。1h后疗效不满意者应向医生咨询或去急诊。这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。压力型定量手控气雾剂(pMDI)和干粉吸入装置吸入短效β2-受体激动剂不适用于重度哮喘发作;其溶液(如沙丁胺醇、特布他林、非诺特罗及其复方制剂)经雾化泵吸入适用于轻至重度哮喘发作。
 
  2.长效β2-受体激动剂(简称LABA):这类β2-受体激动剂的分子结构中具有较长的侧链,舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。目前在我国临床使用的吸入型LABA有2种。沙美特罗(salmeterol):经气雾剂或碟剂装置给药,给药后30min起效,平喘作用维持12h以上。推荐剂量50μg,每天2次吸入。福莫特罗(formoterol):经吸入装置给药,给药后3~5min起效,平喘作用维持8~12h以上。平喘作用具有一定的剂量依赖性,推荐剂量4.5~9μg,每天2次吸入。吸入LABA适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和治疗。福莫特罗因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。
 
  近年来推荐联合吸入激素和LABA治疗哮喘。这两者具有协同的抗炎和平喘作用,可获得相当于(或优于)应用加倍剂量吸入激素时的疗效,并可增加患者的依从性、减少较大剂量吸入激素引起的不良反应,尤其适合于中至重度持续哮喘患者的长期治疗。不推荐长期单独使用LABA,应该在医生指导下与吸入激素联合使用。
 
  (三)抗胆碱药物
 
  吸入抗胆碱药物如溴化异丙托品、溴化氧托品和溴化泰乌托品(tiotropiumbromide)等,可阻断节后迷走神经传出支,通过降低迷走神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比β2-受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,对老年人的疗效不低于年轻人。
 
  本品有气雾剂和雾化溶液两种剂型。经pMDI吸入溴化异丙托品气雾剂,常用剂量为20~40μg,每天3~4次;经雾化泵吸入溴化异丙托品溶液的常用剂量为50~125μg,每天3~4次。溴化泰乌托品系新近上市的长效抗胆碱药物,对M1和M3受体具有选择性抑制作用,仅需每天1次吸入给药。本品与β2-受体激动剂联合应用具有协同、互补作用。本品对有吸烟史的老年哮喘患者较为适宜,但对妊娠早期妇女和患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎用。尽管溴化异丙托品被用在一些因不能耐受β2-受体激动剂的哮喘患者上,但是到目前为止尚没有证据表明它对哮喘长期管理方面有显著效果。
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