孟鲁司特钠片(顺尔宁)

【药品名称】

  通用名称：孟鲁司特钠片

  商品名称：孟鲁司特钠片(顺尔宁)

  英文名称：Montelukast Sodium Tablets

【主要成份】 本品主要成份为孟鲁司特钠。

【性 状】 本品为浅黄色异形薄膜衣片。

【适应症/功能主治】 本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

【规格型号】10mg*5s（顺尔宁）

【用法用量】 每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身情况在需要时服用。 同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日用药一次，每次10mg。 一般建议 以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 孟鲁司特钠片与其它哮喘治疗药物的关系 本品可加入患者现有的治疗方案中。 减少合并用药的剂量: 支气管扩张剂 单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有明显的临床疗效反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。 吸入糖皮质激素 对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素。

【不良反应】本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。 15 岁及 15岁以上哮喘患者 已在大约 2600 名 15 岁及 15 岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。在两项设计相似，安慰剂对照的为期 12 周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1%且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。 在临床研究中，累积已有 544 名患者使用本品治疗至少 6 个月、253 名患者治疗 1年、21名患者治疗 2 年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。(详见内包装说明书)

【禁 忌】对本产品的任何成分过敏者禁用。

【注意事项】口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身用糖皮质激素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

【儿童用药】已在6个月至14岁儿童中进行了安全性和有效性研究。2岁至14岁儿童患者用药可参见孟鲁司特钠咀嚼片的【用法用量】。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不会影响儿童的生长速率。

【老年患者用药】临床研究中，本品的有效性和安全性无年龄差异。

【孕妇及哺乳期妇女用药】无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。尚不明确是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。

【药物相互作用】 1、本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇、炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。 2、在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）减少大约40%，但是不推荐调整本品的使用剂量。 3、体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮（一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特在体内对CYP2C8没有一直作用。因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物（例如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈）产生影响。(详见内包装说明书)

【药物过量】尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日200mg，连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，连续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。已有上市后急性药物过量的报道和使用本品的临床研究中。其中包括成人和儿童使用高达1000mg剂量的报道。临床和实验室发现均一致显示了其在成人和儿童患者的安全性，在大部分药物过量的报告中，没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运到过度。尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。

【药理毒理】半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。(详见内包装说明书)

【药代动力学】 吸收 孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。 分布 99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特钠的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特钠在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特钠通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。 代谢 孟鲁司特 钠几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。 在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素P450 3A4和2C9与孟鲁司特钠的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特钠治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。 排泄 在健康成人中孟鲁司特钠的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特钠后，在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性，尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特钠口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。 在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特钠平均血浆半衰期为2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特钠的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特钠的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特钠，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。(详见内包装说明书)

【贮 藏】防潮和遮光。

【包 装】铝塑板包装，每盒5片。

【有 效 期】36 月

【执行标准】进口药品注册标准JX20010356

【批准文号】国药准字J20130047

【生产企业】杭州默沙东制药有限公司

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