正常人每日大约分泌48IU的胰岛素,基础胰岛素和餐时胰岛素的分泌量各占一半。但是由于给药途径与生理胰岛素分泌的差异,对于初始剂量、分配和调整都需要个体化。
胰岛素的发现与临床应用是糖尿病治疗史上的一大突破,迄今为止,胰岛素仍是最强有效的降糖药物。今天我们来谈谈胰岛素类似物的话题。
什么是胰岛素类似物呢?
胰岛素类似物是指即可模拟正常胰岛素分泌,在结构上与胰岛素也相似的物质,这类物质通过修饰胰岛素肽链(改变氨基酸类型和顺序等)改变其理化特征,使其药代动力学特点更接近生理性胰岛素分泌模式,临床应用可减少低血糖发生率。
胰岛素类似物分类
胰岛素类似物分为速效、长效和预混胰岛素类似物。速效胰岛素类似物模拟餐时胰岛素分泌,在控制餐后血糖和减少低血糖风险等方面优于重组人胰岛素,而且餐前即刻注射更为方便,有助于提高糖尿病患者治疗的依从性。今天我们就专门谈谈速效胰岛素类似物的使用注意事项。
餐时即刻使用的速效胰岛素类似物
如果使用短效人胰岛素(诺和灵N或优必林N)起效时间需要30~60分钟,所以需要在餐前半小时注射,而速效胰岛素类似物可在10~20分钟起效,达峰时间短,因此可以餐前15分钟注射,或者餐后即用,使用更为方便。表1总结了3种速效胰岛素类似物的作用特点。胰岛素注射液中加入的锌离子可使胰岛素注射后形成稳定的六聚体,减慢其解离为单体的时间,延迟吸收和作用,而谷赖胰岛素溶液中没有添加锌离子,这种没有锌的结构使其更快地解离为单体分子,更快进入血液循环,因此起效时间更快。
速效胰岛素类似物的临床应用
1.速效胰岛素类似物常与基础胰岛素联合使用。
2.速效胰岛素类似物往往只在妊娠糖尿病(GDM)患者身上单独使用,从上表来看,中国食品药品监督管理局只批准了门冬胰岛素应用于GDM患者,另外美国食品药品监督管理局(FDA)已批准赖脯胰岛素用于GDM治疗(B类药物)。
3.速效胰岛素类似物还同短效胰岛素一样,可以应用于胰岛素泵,但不推荐用于静脉。
4.中国儿童及青少年糖尿病患者的胰岛素治疗指南建议赖脯胰岛素的使用年龄为12岁以上;门冬胰岛素已被CFDA批准可以用于2岁以上儿童及青少年糖尿病患者的治疗。欧盟医药管理局(EMA)和FDA均已批准谷赖胰岛素用于治疗儿童和青少年糖尿病,中国尚未批准谷赖胰岛素用于该人群的适应证。
在儿童和青少年中的应用
优点:注射时间灵活,可在餐前或餐后即刻注射,很好地应对儿童和青少年进食不规律的特点。
2次/3次/多次方案:国际儿童青少年糖尿病学会(ISPAD)指南推荐,儿童糖尿病患者常用的胰岛素治疗方案包括每日2次方案(短效胰岛素或速效胰岛素类似物与中效胰岛素联合,在早、晚餐前使用,适用于初诊和蜜月期的学龄儿童,在学校活动时不需额外注射胰岛素)、每日3次/多次方案(早餐前短效胰岛素或速效胰岛素类似物与中效胰岛素联合,晚餐前短效胰岛素或速效胰岛素类似物,睡前中效胰岛素)、基础-餐时方案和CSII(胰岛素泵)治疗。
速效胰岛素类似物低血糖风险低
老年糖尿病患者无症状性低血糖较多,因此在制订降糖方案时要特别注意用药安全的问题。速效胰岛素类似物在老年人群中使用达标时间更短,低血糖及夜间低血糖发生率更低。
起始剂量及调整方法
胰岛素治疗应个体化:正常人每日大约分泌48IU的胰岛素,基础胰岛素和餐时胰岛素的分泌量各占一半。但是由于给药途径与生理胰岛素分泌的差异,患者的具体生活方式(饮食和运动)的不同,不同的疾病情况等,每一位患者对胰岛素的需求亦不同,对于初始剂量、分配和调整都需要个体化。
初始胰岛素总剂量的估算:T1DM患者1日总量(IU)=体重(kg)*(0.4~0.5);T2DM患者1日总量(IU)=体重(kg)*(0.5~1.0)
剂量分配:胰岛素初始剂量确定后,应根据不同的胰岛素治疗方案进行剂量分配。对于基础-餐时治疗方案,基础胰岛素占全日总量的40%~60%,余下部分按可按1/3、1/3、1/3或1/5、2/5、2/5的比例分配三餐前注射。胰岛素泵治疗方案,基础与速效胰岛素类似物剂量各占全天胰岛素总量的50%,餐前大剂量按照1/3、1/3、1/3分配。基础输注量与时间段应根据患者的血糖波动情况以及生活状况来设定。
剂量调整:设定胰岛素初始剂量后,无论使用何种治疗方案,餐时胰岛素的剂量均应根据下次餐前或睡前血糖的水平进行调整。一般先对最高餐前血糖值进行调整,每3~5天调整1次,每次调整1~2个注射时间点,每次调整胰岛素剂量为1~4IU,直至血糖达标。
本品适用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍、磺酰脲类药物或胰岛素联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均
健客价: ¥39本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施
健客价: ¥78抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,可降低II型糖尿病胰岛素抗性,通过增加胰岛素受体的敏感性而降低血糖。
健客价: ¥20用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人β胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
健客价: ¥1.8用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥18用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏
健客价: ¥29用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏
健客价: ¥47用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。
健客价: ¥16适用于单靠饮食和运动不能控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病(II型)患者的治疗。可单独治疗或与磺酰脲类降药、二甲双胍和胰岛素合用治疗。
健客价: ¥34用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥13用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3.5用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥7用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素的用量。
健客价: ¥15.8用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥111.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥241.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥321)本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2)对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3)本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥15该胰岛素注射笔针头在临床上与胰岛素注射笔配套用于皮下注射胰岛素。
健客价: ¥162该胰岛素注射笔针头在临床上与胰岛素注射笔配套用于皮下注射胰岛素。
健客价: ¥18适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
健客价: ¥2.8适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
健客价: ¥2适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛b 细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)。
健客价: ¥23适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症。
健客价: ¥5