洛伐他汀胶囊用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。洛伐他汀胶囊在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
洛伐他汀胶囊应该如何用药?
洛伐他汀胶囊的用法用量是成人常用量口服:10~20mg,每日一次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每天80mg。
洛伐他汀胶囊还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠,给3~4倍人用剂量可以致癌,但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。
洛伐他汀胶囊口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及b-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2~4小时,T1/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4~6周。
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