缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV)，单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2(HSV-1，HSV-2)，人疱疹病毒-6，7，8(HHV-6，7，8)，EB病毒，水痘-带状疱疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。

盐酸缬更昔洛韦片的适应症有哪些?

盐酸缬更昔洛韦片适用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)合并巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的病人，以及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。

被巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后，观察到在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时(6-24小时)。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。

更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成： (a)竞争性抑制病毒DNA聚合酶，使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上。 (b)三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使病毒DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.08mcM(0.02ug/mL)-14mcM(3.5ug/mL)。

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