瑞格列奈片为白色片(O.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg),表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片与利福平合用如何呢?
瑞格列奈片为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈片通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈片通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道,瑞格列奈片能使β细胞去极化,打开钙通道,瑞格列奈片能使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。瑞格列奈片对2型糖尿病患者口服后,餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。
瑞格列奈片的血浆水平下降迅速,瑞格列奈片服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。瑞格列奈片的临床研究结果表明,瑞格列奈片应在餐前服用。瑞格列奈片通常应在餐前15分钟内服用本品,用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。瑞格列奈片根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验,临床前数据没有显示对人体有特殊危害。
瑞格列奈片与利福平合用:利福平是一种CYP3A4强诱导剂,也是CYP2C8诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治疗7天,然后与瑞格列奈(单剂4mg)在第7天时合用,AUC降低了50%(这是诱导和抑制作用的共同结果)。在最后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(单独诱导作用)。
利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量,应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)、增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约1周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。
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(实习编缉:邵泽妹)
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