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氟伐他汀钠胶囊与伊曲康唑同用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/20 15:04:15
    导读:氟伐他汀钠胶囊可以降低肝细胞内胆固醇含量,从而刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,并由此增加对LDL微粒的摄取。

氟伐他汀钠胶囊为胶囊剂,内容物为类白色至微黄色颗粒状粉末。氟伐他汀钠胶囊的主要成分是氟伐他汀钠。那么,氟伐他汀钠胶囊与伊曲康唑同用是怎样呢?

氟伐他汀钠胶囊循环血液中的主要成分为氟伐他汀,以及无药理活性的N-去异丙基-丙酸代谢物。氟伐他汀钠胶囊可以降低肝细胞内胆固醇含量,从而刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,并由此增加对LDL微粒的摄取,氟伐他汀钠胶囊最终使血浆胆固醇浓度降低。氟伐他汀钠胶囊对高胆固醇血症病人服用本药能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的水平,氟伐他汀钠胶囊同时可提高高密度脂蛋白胆固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。

氟伐他汀钠胶囊从体循环血测得的绝对生物利用度为24%,表观分布容积为330L,氟伐他汀钠胶囊的血浆蛋白结合率为98%以上,氟伐他汀钠胶囊结合不受药物浓度的影响。氟伐他汀钠胶囊的作用部位在肝脏,氟伐他汀钠胶囊具有抑制内源性胆固醇的合成,氟伐他汀钠胶囊可以降低肝细胞内胆固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,氟伐他汀钠胶囊可以提高LDL微粒的摄取,氟伐他汀钠胶囊可以降低血浆总胆固醇浓度的作用。

氟伐他汀钠胶囊与伊曲康唑和红霉素同用:氟伐他汀与细胞色素P450(CYP)3A4的强效抑制剂伊曲康唑和红霉素同时应用,对氟伐他汀生物利用度的影响很少。因为氟伐他汀与此酶的关系很小,因此推断其他的CYP3A4抑制剂如酮康唑,环孢素等不会影响氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代谢过程中起主要的作用(约75%),而CYP2C8和CYP3A4起到的作用较小。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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