伊曲康唑胶囊(斯皮仁诺)

【药品名称】

  通用名称：伊曲康唑胶囊

  商品名称：伊曲康唑胶囊(斯皮仁诺)

  英文名称： Itraconazole Capsules

  拼音全码：yiqukangzuojiaonang(sipirennuo)

【主要成份】 活性成份：伊曲康唑。

【成 份】

   分子量：C35H38CI2N8O4

【性 状】 本品为粉、蓝色胶囊，内容物为类白色丸状颗粒。

【适应症/功能主治】 适于治疗以下疾病： 妇科：外阴阴道念珠菌病。 皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。 注：对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球菌病患者，只有在一线药物不适用或无效时，方可使用本品治疗。

【规格型号】 0.1g*4s(斯皮仁诺)

【用法用量】 用法：口服。为达到最佳吸收，应餐后立即给药。应将胶囊整个吞服。（其他详见说明书）

【不良反应】 不良反应是基于对现有不良事件信息的全面评估，认为与使用伊曲康唑有合理相关性的不良事件。在个体病例中，不能可靠地确定与伊曲康唑的因果关系。而且，由于临床试验在各种不同条件下进行，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物的临床试验中不良反应发生率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。（其他详见说明书）

【禁 忌】 -禁用于已知对斯皮仁诺胶囊任一成份过敏者。 禁忌与部分CYP3A4代谢底物合用。合用可能升高这些底物的-血药浓度，增加或延长疗效和不良反应，以至可能发生潜在的严重情况。例如，导致QT间期延长及室性心动过速，包括尖端扭转型室速，一种潜在的致死性心律失常。实例参见[药物相互作用]项。 -除治疗危及生命或严重感染的病例，禁用于有或曾有充血性心力衰竭（CHF）病史的心室功能障碍的患者。 -除非危及生命的病例，禁用于孕妇。 -育龄妇女使用斯皮仁诺时，应采取适当的避孕措施，直至停药后的下一个月经周期

【注意事项】 心脏影响 在一项健康受试者的研究中，用伊曲康唑注射液治疗，采用Gated SPECT技术观察到有一过性无症状的左室射血分数降低，在12小时后下一次输液前消退。这一发现与口服制剂的临床相关性尚不明确。（其他详见说明书）

【儿童用药】 因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。

【老年患者用药】 尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。 2.哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。

【药物相互作用】 1.诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2.体外研究表明，在血浆蛋白结合方面，本品与丙咪嗪、心得安、 安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3.已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时，应减少剂量。 4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。 5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。 6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。

【药物过量】 一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃。本品不能经过血液透析清除，无特殊的解毒药。

【药理毒理】 药理作用 本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌〔新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）〕、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。 非临床毒理研究用小鼠、大鼠、豚鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究，结果显示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑（分别为40mg/kg/日和80mg/kg/日，或更高）时，发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率，并对动物胚胎产生不良影响。在九项致突变试验中，伊曲康唑未显示有致突变性。在致癌性研究中，对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时，未显示致癌性。对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时，未显示致癌性。对雌性大鼠剂量达40mg/kg时，软组织肉瘤的发生率轻微增加，这可能是由于结缔组织的非肿瘤性、慢性炎症反应增加而致。这些纤维黄瘤样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关。此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现，这也可能与血清胆固醇水平升高有关。

【药代动力学】 餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后（4.6±1.3）小时血药浓度达峰值，其血药浓度为（0.32±0.16）mg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天；200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为（23.8±4.7）小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

【贮 藏】 密封，置阴凉干燥处。

【包 装】 每盒4粒装。

【有 效 期】 24 月

【执行标准】 中国药典2010年版二部

【批准文号】 国药准字H20020367

【生产企业】 西安杨森制药有限公司

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