依折麦布片(益适纯),建议遮光,密封保存(30℃以下),一般药品在家保存最好别超过1年。那么,依折麦布片的详细药代动力学是什么?
依折麦布片的药代动力学是:
1、吸收:口服后,依折麦布被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布-葡萄糖苷酸结合物在服药后1-2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),而依折麦布则在4-12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。10mg依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。益适纯可以与食物一起或分开服用。
2、分布:依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88-92%。
3、代谢:依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(lI相反应),并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中,有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10-20%和80-90%。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢,提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。
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(实习编辑:李嘉颖)
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